Koja žlijezda proizvodi glukagon. Vrijednost krvnog testa za koncentraciju glukagona. Regulacija metabolizma vode i soli hormona. Vazopresin i aldosteron: struktura i mehanizmi djelovanja

Bruto formula

C 153 H 225 N 43 O 49 S

Farmakološka grupa tvari Glukagon

Nosološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

16941-32-5

Karakteristike tvari Glukagon

Fiziološki antagonist inzulina. Hormon koji proizvode alfa ćelije Langerhansovih otočića; dobiveni iz gušterače svinja ili goveda i genetskim inženjeringom. Kristalni bijeli prah koji sadrži manje od 0,05% cinka. Praktično netopiv u vodi; dobro se otapa pri pH ispod 3 i iznad 9,5.

Farmakologija

farmakološki učinak- antispazmodično, hiperglikemično.

Veže se za specifične receptore na površini stanica ciljnih organa (jetra, skeletni mišići) i, posredno, putem Gs proteina, aktivira adenilat ciklazu - enzim koji pretvara ATP u cAMP, što zauzvrat povećava aktivnost fosforilaze koja razgrađuje dolje glikogena u jetri i mišićima do glukoze i inaktiviranja glikogen sintetaze, tj. stimuliraju se glikogenoliza i glukoneogeneza. U drugim tkivima (miokard, glatki mišići) pobuđuje drugu vrstu receptora za glukagon, povećava koncentraciju unutarstaničnog inozitol trifosfata, smanjuje sadržaj unutarstaničnog Ca 2+ i opušta glatke mišiće. U isto vrijeme, glukagon ima pozitivan inotropni učinak na miokard.

Kada se primjenjuje intramuskularno, T max je 13 minuta, C max - 6,9 ng / ml. Uz potkožnu primjenu, T max - 20 min, C max - 7,9 ng / ml. Metabolizira se u jetri, bubrezima, plazmi, tkivima tijekom enzimske proteolize. T 1/2 - 3-6 min. Izlučuje se bubrezima.

Hiperglikemijski učinak očituje se 5-20 minuta nakon intravenozne injekcije, 15-26 minuta nakon intramuskularne injekcije, 30-45 minuta nakon potkožne injekcije, trajanje učinka je do 90 minuta. Antispazmodični učinak nakon intravenozne primjene primjećuje se nakon 45-60 sekundi, nakon intramuskularne primjene-nakon 8-10 minuta (4-7 minuta nakon doze od 2 mg); trajanje djelovanja ovisi o dozi i nakon intravenske primjene je 12-27 minuta (1 mg), 21-32 minute (2 mg), nakon intravenske primjene-9-17 minuta (0,25-0,5 mg), 22-25 min (2 mg).

Može se koristiti u brojnim dijagnostičkim studijama, uključujući Rendgenski pregled gastrointestinalnog trakta pomoću barijuma u uvjetima umjetne hipotenzije, angiografije, kompjuterske tomografije, MRI, dijagnostike krvarenja iz tankog crijeva pomoću eritrocita označenih tehnecijem, histerosalpingografije, kao i intoksikacije beta-blokatorima i blokatorima kalcijevih kanala , opstrukcija jednjaka stranim tijelima. Postoje dokazi o upotrebi šok terapije kod pacijenata sa mentalnim oboljenjima.

Upotreba tvari Glukagon

Hipoglikemija, hipoglikemijska koma.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući svinjske i / ili goveđe proteine ​​u anamnezi), hiperglikemija, inzulinom (može se razviti paradoksalna hipoglikemijska reakcija), feohromocitom (stimulirajući oslobađanje kateholamina u krv, može uzrokovati nagli porast krvnog tlaka).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ne prelazi placentnu barijeru čovjeka i može se koristiti za liječenje teške hipoglikemije tijekom trudnoće.

Nije poznato izlučuje li se glukagon u majčino mlijeko. Budući da se mnogi lijekovi izlučuju u mlijeko kod žena, potreban je oprez pri upotrebi glukagona tokom tog perioda dojenje... Kliničke studije na dojiljama nisu provedene, međutim, kada je lijek propisan tijekom dojenja, nije bilo rizika za dijete.

Nuspojave tvari Glukagon

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje.

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krv (hematopoeza, hemostaza): prolazno povećanje krvnog tlaka, tahikardija.

Alergijske reakcije: kožni osip i svrbež, urtikarija, bronhospazam, anafilaktički šok.

Ostali: hipokalemija, dehidracija.

Interakcija

Pojačava efekte indirektnih antikoagulansa.

Ažuriranje informacija

Interakcija s beta-blokatorima

S obzirom na beta-blokatore, primjena glukagona može dovesti do teške tahikardije i povećanja krvnog tlaka. Ovi efekti su prolazni jer glukagon ima kratak T 1/2; međutim, terapija može biti potrebna kod pacijenata s feohromocitomom ili koronarnom bolešću.

Izvor informacija

rxlist.com

[Ažurirano 21.08.2013 ]

Interakcija s propranololom

Hiperglikemijski učinak glukagona može se smanjiti propranolom i eventualno drugim beta-blokatorima.
Klinički dokazi, mehanizam, značaj i oprez
U studiji na 5 zdravih dobrovoljaca, hiperglikemijski učinak glukagona smanjen je u prisutnosti propranolola. Pod utjecajem glukagona, razina glukoze u krvi porasla je za 45%, ali je naknadnom primjenom propranolola porast bio samo 15%. Razlog za ovaj učinak nije jasan, ali se može pretpostaviti da propranolol inhibira učinke kateholamina (glukagon potiče oslobađanje kateholamina). Ako je to istina, onda je moguće da drugi beta-blokatori mogu imati isti učinak kao i propranolol. Međutim, klinički značaj ove interakcije nije jasan.

Izvor informacija

Stockley's's Drug Interactions / Ed. By Stockley. 9. izdanje 2010. P. 1558.

[Ažurirano 21.08.2013 ]

Interakcija s indometacinom

Kada se koristi zajedno s indometacinom, glukagon može izgubiti sposobnost povećanja glukoze u krvi, pa čak i uzrokovati hipoglikemiju. U kombiniranoj upotrebi potrebno je biti oprezan.

Gušterača obavlja egzokrine i endokrine funkcije. Njegov egzokrini dio proizvodi enzime koji su dio probavnog soka i osiguravaju probavu hrane - razgradnju velikih molekula na manje. Endokrini aparat žlijezde sastoji se od grupa stanica poznatih kao Langerhansovi otočići. Oni luče niz hormona u krvotok:

  • glukagon;
  • somatostatin.

Glavni izvor energije u ljudsko tijelo- glukoza. To je potrebno za rad svih organa. Inzulin i glukagon održavaju svoju koncentraciju u krvi na optimalnoj razini, jer promjena njegove količine u jednom ili drugom smjeru negativno utječe na stanje organizma. Inzulin gradi posebne transportere u stanične membrane jetre, mišiće, bubrege itd., Zbog čega ćelije apsorbiraju glukozu. Uz nedostatak inzulina, dolazi do gladovanja šećera u organima. Glukagon je protuotočni hormon. Koordinirani rad hormona održava ravnotežu ugljikohidrata.

Uloga glukagona u ljudskom tijelu

Glukagon je polipeptidni hormon sastavljen od 29 aminokiselina. Glukagon proizvode alfa ćelije aparata otočića. Mogu se razlikovati sljedeće funkcije glukagona:

  • povećava razinu glukoze u krvi (glavna funkcija hormona).

U jetri se glukoza skladišti u obliku glikogena. Tijekom posta ili dužeg fizičkog napora, glukagon pokreće kaskadu reakcija, vežući se za receptore jetre i dovodi do razgradnje glikogena. Glukoza se oslobađa i ulazi u krvotok, nadoknađujući tjelesne potrebe za energijom.

Bilješka! Glukagon ne razgrađuje glikogen u mišićima, jer tamo nema specifičnih receptora.

  • aktivira stvaranje glukoze u jetri iz ugljikohidratnih komponenti sa svojim nedostatkom;
  • inhibira upotrebu glukoze;
  • potiče razgradnju rezervi tjelesnih masti. Stoga, kada se proizvodi glukagon, sadržaj raste. masne kiseline u krvi;
  • aktivira stvaranje ketonskih tijela (posebne tvari koje, kada se razgrade, opskrbljuju tijelo energijom u uvjetima nedostatka drugih izvora, tj. kada nema glukoze);
  • potiče lučenje inzulina kako bi se spriječio višak glukoze u krvi;
  • povećava krvni tlak povećanjem učestalosti i jačine srčanih kontrakcija;
  • osigurava opstanak tijela u ekstremnim uvjetima povećanjem potencijalnih izvora energije u krvi (glukoza, masne kiseline, ketonska tijela), koje organi mogu uhvatiti i koristiti za rad;

Visok krvni pritisak takođe doprinosi bolja ishrana organi pod stresom.

  • stimulira proizvodnju kateholamina u nadbubrežnoj moždini;
  • u superfiziološkim koncentracijama opušta mišiće glatkih mišićnih organa (antispazmodično djelovanje);
  • djelovanju glukagona pomažu i, koji također imaju hiperglikemijski učinak.

Regulacija lučenja glukagona

Ljudsko tijelo je skladan sistem, stoga je priroda razvila mehanizme za održavanje razine glukagona u krvi na odgovarajućoj razini. Poticaj za aktivaciju alfa stanica i lučenje glukagona je:

  • smanjenje koncentracije glukoze. Sa produženim fizička aktivnost ili izgladnjivanje, njena krvna slika postaje kritično niska. Tijelo osjeća energetsko izgladnjivanje i potrebna mu je glukoza. Glukagon se proizvodi i oslobađa glukozu iz rezervi;
  • aminokiseline - arginin, alanin, koje se oslobađaju prilikom razgradnje proteina unesenih hranom. Što je veći sadržaj proteina u hrani, više se proizvodi glukagon. Stoga bi prehrana trebala sadržavati potrebnu količinu potpunih proteina;
  • povećanje inzulina: kako bi se izbjeglo prekomjerno smanjenje glukoze;
  • hormoni koje proizvode organi probavnog sistema - gastrin, holecistokinin;
  • lijekovi - beta -adrenostimulansi.

Inhibira lučenje glukagona:

  • povećana koncentracija glukoze, masnih kiselina ili ketonskih tijela u krvi;
  • somatostatin, proizveden u delta ćelijama aparata otočića.

Pravilna funkcija tijela pretpostavlja optimalan omjer aktivacije i inhibicije proizvodnje glukagona, čime se održava ravnoteža.

Sastav i oblik oslobađanja preparata glukagona

Hormon glukagon ne proizvodi se samo u našem tijelu, već se, ako je potrebno, unosi izvana u obliku lijekova.

Glukagon je dostupan kao:

  • Liofilizirani prah za injekcije. Uključen je samo glukagon. Pakirano u staklene boce od 1, 2 ili 5 ml, na njih je pričvršćeno otapalo;
  • Suhi prašak za injekcije, koji se sastoji od glukagon hidroklorida i otopine laktoze / fenola s otopinom glicerina. Dostupno u staklenim ampulama (666,667,668,669)

Glukagon za ljekarnički prah izolira se iz gušterače goveda ili svinja. Iznenađujuće, formula ljudskog i životinjskog glukagona ima istu hemijska struktura... Druga metoda dobijanja je metoda genetskog inženjeringa. DNK, koja kodira strukturu glukagona, ugrađena je u E. coli. Mikroorganizam postaje izvor glukagona, koji se po svom sastavu aminokiselina potpuno podudara s ljudskim.

Farmakološko djelovanje lijeka glukagon

Slično je djelovanje sintetičkog lijeka glukagona fiziološko delovanje endogeni hormon:

  • Razgrađuje glikogen u jetri do glukoze koja zatim ulazi u krvotok. Kada se lijek ubrizga u venu, djelovanje se ostvaruje nakon 5 - 25 minuta, intramuskularnom injekcijom - nakon 15 - 26 minuta, uz potkožnu injekciju - nakon 30 - 45 minuta, stoga je potrebno pričekati učinak pojaviti se;
  • Opušta glatke mišiće (antispazmodični učinak). Uz intravenoznu primjenu nakon 45 - 60 sekundi, s intramuskularnom primjenom nakon 8 - 10 minuta;
  • Povećava učestalost kontrakcije srčanog mišića.

Upute za uporabu navode da se učinak ne razvija kod prava mera nakon dužeg posta, uzimanje alkohola. Količina glikogena u jetri je toliko smanjena da glukagon ne može imati hiperglikemijski učinak.

Dugotrajnom upotrebom glukagona potiskuje se pokretljivost crijeva i razvija se zatvor.

Indikacije za uporabu lijeka glukagon

  • hipoglikemija (pad nivoa glukoze u krvi) i hipoglikemijska koma (gubitak svijesti uzrokovan nedostatkom glukoze);
  • predoziranje blokatorima kalcijevih kanala i beta-blokatorima;
  • pri provođenju dijagnostičkih manipulacija: rendgenski pregled s barijem probavnog trakta, angiografski pregled krvnih žila, CT i magnetska rezonanca pri otkrivanju krvarenja iz tankog crijeva i drugi postupci gdje je potrebno smanjiti mišićni tonus;
  • postoje činjenice o upotrebi glukagona za šok terapiju u liječenju mentalnih bolesti.

Kontraindikacije za upotrebu glukagona

  • hiperglikemija: kada se proizvodi glukagon, šećer u krvi raste još više;
  • preosjetljivost na goveđe i svinjske proteine ​​u hrani;
  • (tumor otočnog aparata gušterače), jer to može dovesti do nepredvidive reakcije - hipoglikemije);
  • (tumor nadbubrežne srži koji proizvodi veliki broj adrenalin. Budući da je sinergist s glukagonom, može dovesti do hiperglikemije;
  • (rizik od hiperglikemije)

Bilješka!

  • Hormon glukagon ne prelazi placentnu barijeru pa se može koristiti u trudnica. Međutim, nije pouzdano poznato da li lijek ulazi u majčino mlijeko, pa se u ovoj situaciji lijek treba koristiti s oprezom;
  • Pojačava djelovanje indirektnih antikoagulansa.

Nuspojave

  • mučnina i povraćanje;
  • alergijske reakcije;
  • kardiopalmus;
  • povišen krvni pritisak.

Način primene

Hormon glukagon se primjenjuje na različite načine, ovisno o kliničkoj situaciji - ispod kože, u mišićno tkivo ili u venu. Suha komponenta mora se otopiti u isporučenom otapalu ili u sterilnoj vodi za injekcije. Kada koristite glukagon, upute se moraju pažljivo ispitati kako bi se osiguralo da se slijedi ispravna doza, to jest:

  • Za zaustavljanje hipoglikemije, 1 mg se daje intramuskularno. Ovisno o dobi, određuje se u kojoj dozi treba koristiti lijek. Djeca mlađa od 5 godina 0,25 - 0,5 mg; djeca od 5 do 10 godina - 0,5 - 1 mg. Obično se glukagon koristi ako nije moguće ubrizgati glukozu intravenozno. Ako mjere nisu bile učinkovite, nakon 10 - 15 minuta morat ćete ponoviti injekciju;
  • Prilikom provođenja dijagnostičkih postupaka za proučavanje želuca ili debelog crijeva, glukogon se primjenjuje intravenozno ili 2 mg intramuskularno;
  • Na udaru strano telo u jednjak 0,5 - 2 mg intravenozno.

Povezani videozapisi


Gušterača je važan organ u našem tijelu. Proizvodi nekoliko hormona koji utječu na tjelesni metabolizam. To uključuje glukagon, tvar koja oslobađa glukozu iz stanica. Osim toga, gušterača stvara somatostatin i polipeptid gušterače. Somatostatin je odgovoran za ograničavanje proizvodnje hormona rasta i kateholamina (adrenalin, norepinefrin). Peptid regulira rad gastrointestinalnog trakta. Inzulin i glukagon kontroliraju sadržaj glavnog izvora energije - glukoze, a ta dva hormona su direktno suprotna u djelovanju. Što je glukagon i koje druge funkcije ima, odgovorit ćemo u ovom članku.

Proizvodnja i aktivnost glukagona

Glukagon je peptidna tvar koju proizvode Langerhansovi otočići i druge stanice gušterače. Roditelj ovog hormona je preproglukagon.

Glukoza koju tijelo unosi hranom ima izravan učinak na sintezu glukagona. Takođe, na sintezu hormona utiče proteinska hrana koju osoba uzima hranom. Sadrže arginin i alanin koji povećavaju količinu opisane tvari u tijelu.

Na sintezu glukagona utječu fizički rad i sport. Što je veće opterećenje, veća je sinteza hormona. Takođe se počinje intenzivno proizvoditi tokom posta. Kao zaštitno sredstvo, tvar se stvara tijekom stresa. Na njegov porast utječe porast razine i.

Glukagon se koristi za stvaranje glukoze iz aminokiselina iz proteina. Na taj način svim organima ljudskog tijela pruža energiju potrebnu za funkcioniranje. Funkcije glukagona uključuju:

  • razgradnja glikogena u jetri i mišićima, zbog čega se tamo pohranjena glukoza oslobađa u krv i služi za energetski metabolizam;
  • razgradnja lipida (masti), što takođe dovodi do opskrbe tijela energijom;
  • stvaranje glukoze iz hrane koja nije povezana s ugljikohidratima;
  • osiguravanje povećane opskrbe bubrega krvlju;
  • povećanje krvnog pritiska;
  • povećan broj otkucaja srca;
  • antispazmodični učinak;
  • povećanje sadržaja kateholamina;
  • stimulacija regeneracije ćelija jetre;
  • ubrzanje procesa izlučivanja natrijuma i fosfora iz tijela;
  • regulacija izmjene magnezija;
  • povećanje sadržaja kalcija u stanicama;
  • povlačenje insulina iz ćelija.

Treba napomenuti da u mišićima glukagon ne potiče proizvodnju glukoze, budući da nemaju potrebne receptore koji reagiraju na hormon. No, s popisa je jasno da je uloga tvari u našem tijelu prilično velika.

Glukagon i inzulin su dva suprotna hormona. Inzulin se koristi za skladištenje glukoze u stanicama. Proizvodi se kada je sadržaj glukoze visok, skladišteći ga u rezervi. Mehanizam djelovanja glukagona je da oslobađa glukozu iz stanica i usmjerava je do tjelesnih organa radi energetskog metabolizma. Također moramo uzeti u obzir da neki ljudski organi apsorbiraju glukozu, bez obzira na funkcioniranje inzulina. To uključuje mozak glave, crijeva (neki njegovi dijelovi), jetru, oba bubrega. Kako bi se uravnotežio metabolizam šećera u tijelu, potrebni su i drugi hormoni - to je kortizol, hormon straha adrenalin, koji utječe na rast kostiju i tkiva.

Norma hormona i odstupanja od nje

Količina hormona glukagona ovisi o dobi osobe. Kod odraslih, vilica između donje i gornje vrijednosti je manja. Tabela izgleda ovako:

Odstupanje od norme u volumenu hormona može ukazivati ​​na patologiju. Uključujući, pri određivanju smanjene količine tvari, moguće je sljedeće:

  • teška cistična vlaknasta lezija endokrinih žlijezda i respiratornih organa;
  • kronična upala gušterače;
  • smanjenje razine glukagona događa se nakon operacija uklanjanja gušterače.

Funkcije glukagona su uklanjanje nekih od gore navedenih patologija. Povećan sadržaj tvari ukazuje na jednu od situacija:

  • povećana glukoza zbog bolesti dijabetes melitus 1. vrsta;
  • tumorska lezija gušterače;
  • akutna upala gušterače;
  • ciroza jetre (degeneracija ćelija u tumorsko tkivo);
  • prekomjerna proizvodnja glukokortikoida zbog njihovog stvaranja u tumorskim stanicama;
  • hronično zatajenje bubrega;
  • psihološki stres.

U slučaju viška ili smanjenja hormona, liječnik propisuje druge studije za točnu dijagnozu. Da bi se odredila razina glukagona, radi se biokemija krvi.

Proizvodi koji sadrže glukagon

Sinteza glukagona se vrši iz životinjskog hormona, koristeći prednost činjenice da imaju ovu tvar slične strukture. Lijek je dostupan u obliku tekućine za injekcije i u obliku tableta za oralnu primjenu. Injekcije se daju intravenozno ili intramuskularno. Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

  • dijabetes melitus s niskim udjelom glukoze;
  • dodatni tretman za depresiju;
  • potreba za ublažavanjem grčeva crijeva;
  • za smirenje i ispravljanje glatkih mišića;
  • sa bolestima bilijarnog trakta;
  • radiološkim pregledom želuca.

Uputa opisuje da je doza injekcije koja se daje intravenozno ili, ako je nemoguće ubrizgati venu, intramuskularno, 1 ml. Nakon injekcije, nakon 10 minuta primjećuje se povećanje razine hormona, popraćeno povećanjem količine glukoze.

Lijek se može koristiti za liječenje djece. Ako je bebina težina manja od 20 kg, doza ne smije biti veća od 0,5 ml. Za težu djecu doza je 0,5 do 1 ml. Ako učinak primjene lijeka nije dovoljan, injekcija se ponavlja nakon 12 minuta. Potrebno je uboditi na drugom mestu.

Liječenje djece i trudnica može se provoditi samo u poliklinici pod nadzorom stručnjaka. U pripremi za radijacijsku dijagnostiku ubrizgajte 0,25 mg do 2 mg lijeka. Dozu, ovisno o stanju pacijenta i njegovoj težini, izračunava ljekar. Strogo je zabranjeno uzimanje lijeka u bilo kojem obliku bez liječničkog recepta.

Ako se lijek koristi za hitno liječenje, nakon uzimanja trebate jesti proteinsku hranu, popiti šalicu toplog zaslađenog čaja i otići u krevet 2 sata.

Kontraindikacije za liječenje glukagonom

Glukagon se ne smije koristiti za liječenje u sljedećim slučajevima:

  • tumorska bolest gušterače s proizvodnjom inzulina u tumorskim stanicama;
  • visok sadržaj šećera;
  • sa benignim ili malignim tumorom (feohromocitom), čije ćelije stvaraju kateholamine;
  • s individualnom netolerancijom na lijek.

Za rano otkrivanje kontraindikacija na hormonsko liječenje potrebne su dodatne dijagnostičke procedure. Nuspojava uzimanja glukagona može biti mučnina i povraćanje. Ako upotreba lijeka nije dala očekivani rezultat, potrebno je pacijentu dati otopinu glukoze.

Lijek se može koristiti za liječenje trudnica. Posteljica ga zadržava i ne ulazi u fetus. Tijekom perioda hranjenja, upotreba lijeka je moguća samo pod strogim nadzorom stručnjaka.

Što učiniti ako je glukoza ispod normalne?

Prije dolaska ljekara, možete povećati sadržaj glukoze konzumiranjem određene hrane. Bilo bi dobro pojesti 50 g meda koji sadrži prirodno prisutnu fruktozu, glukozu i saharozu. Uostalom, samo je umjetna fruktoza štetna. A ako se glukagon i glukoza ne proizvode u dosta Da bismo nas opskrbili glukozom, potrebno je šećer uzimati u obliku hrane.

Čaj s džemom pomoći će u obnavljanju snage. Nakon teškog preopterećenja ili nervni stres korisno je jesti gusto visokokaloričnu hranu. Njihova lista uključuje plodove mora, orahe, jabuke, sireve, sjemenke bundeve, biljna ulja... Odmor u ventiliranoj prostoriji i zdrav san donijet će dobrobit.

Glukagon je protein-peptidni hormon koji se proizvodi u aparatima otočića gušterače. Za njegovu sintezu odgovorne su posebne alfa ćelije organa koje sintetiziraju isključivo ova jedinjenja. Glukagon (poput kortizola i somatotropina) odnosi se na protuotočne hormone, odnosno ima učinak na metabolizam ugljikohidrata koji je suprotan inzulinu. Proizvodnja glukagona neophodna je za održavanje odgovarajuće razine glukoze u krvi, međutim, višak proizvodnje ovog hormona jedan je od mehanizama za razvoj dijabetesa tipa 2.

Mehanizam djelovanja glukagona

Funkcije glukagona u tijelu su ograničene, ali vrlo važne. Povećava razinu glukoze u krvi aktiviranjem glikogenolize. Glikogen je polisaharid sastavljen od monomera glukoze, koji se prvenstveno nalazi u jetri i mišićima.

Kada se pojedu ugljikohidrati, oni se razgrađuju u gastrointestinalnom traktu. Glukoza dobivena tijekom probave inzulinom se pretvara u glikogen, koji je "rezervno skladište" potrebno za održavanje odgovarajuće razine glikemije u nedostatku ugljikohidrata u hrani ili povećanju potrebe za njima (tijekom vježbanja).

S smanjenjem razine glikemije, u krvi se stvaraju i protuotočni hormoni koji na različite načine povećavaju razinu glukoze. Jedan od njih je glukagon, čiji je mehanizam djelovanja aktiviranje enzima potrebnih za glikogenolizu, uslijed čega nastaje glukoza iz glikogena, koji stanice troše kao energetski supstrat.

Hormoni odgovorni za metabolizam ugljikohidrata mogu regulirati međusobno lučenje. Povećanje razine glukagona dovodi do povećanja koncentracije inzulina u krvi.

Bolesti povezane s poremećenim djelovanjem hormona

Trenutno je poznata samo jedna bolest u čijoj je patogenezi pouzdano utvrđena uloga glukagona - dijabetes melitus tip 2. S ovom patologijom povećava se sinteza hormona, što dovodi do prekomjerne aktivacije glikogenolize i povećanja razine glikemije. Treba napomenuti da je povećanje razine glukagona samo jedna od mnogih karika u patogenezi dijabetesa i daleko je od najznačajnije.

Koncentracija glukagona u krvi za dijagnozu šećerne bolesti nije utvrđena. Do danas nisu razvijeni laboratorijski kriteriji i referentni intervali koji bi jasno razlikovali normu pokazatelja od dijabetes melitusa. Osim toga, nivo hormona raste kod bubrežne i jetrene insuficijencije, što ovu studiju čini nepouzdanom.

Postoje hipoglikemijski lijekovi čiji je mehanizam djelovanja povezan, između ostalog, sa potiskivanjem lučenja glukagona (agonisti glukagonoidnog peptida tipa 1, inhibitori dipeptidil peptidaze-4).

Sekundarni dijabetes melitus može biti posljedica prekomjernog lučenja hormona - tumora gušterače (glukogenom). Kod ove bolesti nivo glikogena je nekoliko puta veći od prosječnih vrijednosti populacije. Osim poremećaja metabolizma ugljikohidrata, bilježe se pancitopenija, migracijski nekrolitički eritem, simptomi metastatskih lezija jetre i drugih unutarnjih organa (nesnosna bol). Tumor se, u pravilu, otkriva dosta kasno, u fazi koja nije podložna hirurško lečenje.

Lijek na bazi glikogena

Na farmaceutskom tržištu postoji lijek glukagon. Lijek je namijenjen ublažavanju hipoglikemije. Ova stanja se javljaju uglavnom kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom koji su na insulinskoj terapiji ili uzimaju preparate sulfoniluree.

Lijek se proizvodi u gotova forma u spremniku spojenom na špricu, može se koristiti za potkožnu, intramuskularnu ili intravenoznu injekciju. Mogućnost potkožne i intramuskularne primjene čini ovaj lijek pogodnim za samopomoć (ili za primjenu od strane rodbine pacijenta).

Glukagon droga

S tjelesnom težinom od 20 kg, ubrizgava se 1 mg lijeka, s manjom težinom - 500 μg.

Glukagon je kontraindiciran kod:

  • feohromocitom;
  • insulinoma;
  • glukagonom;
  • individualna netolerancija.

Od nuspojave moguće:

  • povraćanje, mučnina;
  • kožni osip i svrbež;
  • arterijska hipertenzija, sinusna tahikardija.

Vrijedi napomenuti da je primjena lijeka za ublažavanje hipoglikemije učinkovita samo u prisutnosti glikogena u jetri. Liječenje hipoglikemijskog stanja kod pacijenata natašte ili pacijenata koji jedu samo proteine ​​i imaju značajno ograničen unos ugljikohidrata medicinski proizvod nije efikasan.

Glukagon je hormon koji povećava nivo glukoze u krvi. To je veliki polipeptid. Takođe se naziva i hiperglikemijski hormon.

Glavni učinci glukagona na metabolizam glukoze su sljedeći:

  • Dolazi do razgradnje glikogena u jetri, postotak glukoze u krvi raste u roku od jedne do dvije minute.
  • Povećana je glukoneogeneza.

Gore navedeni učinci dovode do povećanja razine glukoze u drugim ljudskim organima.

farmakološki učinak

Glukagon, koji funkcionira suprotno od inzulina, nije ograničen samo na hiperglikemijske učinke. Ima inotropno dejstvo, tj. snaga srčanih kontrakcija se mijenja, hronotropna - dolazi do promjene u brzini otkucaja srca, a Glukagon je također usmjeren na ublažavanje grčeva. Navedene radnje na srcu rezultat su stvaranja cAMP -a iznad norme.

Ciklični AMP je posrednik koji širi signale određenih hormona. Ako osoba ima visoke doze glukagona u tijelu, može uzrokovati snažno opuštanje crijeva.

Povećanje postotka koncentracije glukoze u ljudskoj krvi uzrokovano je nizom određenih događaja:

1. Hormon Glukagon djeluje na adenilat ciklazu aktivirajući je.

2. Zatim slijedi proces cikličnog adenozin monofosfata.

3. Nakon toga, cAMP aktivira protein protein kinazu.

4. Gore navedeni procesi dovode do aktivacije protein kinaze i fosforilaze kinaze "B".

5. Kinaza fosforilaze "B" djeluje na fosforilazu "I", aktivirajući tako fosforilazu "A". Ovaj proces omogućava razgradnju glikogena, a zatim se pojavljuje glukoza-1-fosfat. Nadalje se defosforilira, a nakon toga se glukoza oslobađa iz stanica jetre.

Navedeni slijed događaja je vrlo važan, budući da ciklični adenozin monofosfat može funkcionirati kao sekundarni posrednik.

Indikacije za upotrebu

  • Hipoglikemija.
  • Lijek se propisuje u slučajevima sniženog šećera u krvi za pacijente sa šećernom bolešću.
  • Koristi se kao šok terapija za razne mentalne bolesti.
  • Koristi se u dijagnostici gastrointestinalnog trakta kao pomoć.

Način primjene i doziranje

Uvođenje lijeka Glukagon može biti tri vrste: potkožno, intramuskularno ili intravenozno. 1 miligram glukagona indiciran je za djecu i odrasle, čija je težina u rasponu od 20-25 kilograma. Djeca s tjelesnom težinom manjom od 20 kg trebaju primiti dozu od 500 mcg.

Da biste pravilno izračunali dozu, potrebno je pomnožiti tjelesnu težinu djeteta s 20 μg lijeka. Kada je potrebno, injekcija glukagona se može ponoviti svakih 12 minuta. Ako se koristi kao dijagnoza, doza može biti 500 mcg ili 2 mg.

Nakon što je ubrizgan hormon Glukagon, stručnjaci preporučuju uzimanje ugljikohidrata. Dizajnirani su za obnavljanje glikogena i sprječavanje sekundarne hipoglikemije. Ponekad se dogodi da upotreba Glukagona ne daje vidljive rezultate. Tada je potrebno intravenozno ubrizgati glukozu.

Kontraindikacije

  • Tumor koji proizvodi višak glukagona. Zove se glukagonom.
  • Tumor koji proizvodi previše inzulina (insulom).
  • Tumor koji luči više kateholamina.
  • Kao i preosjetljivost na lijek.

U nekim slučajevima ovaj lijek je zabranjen za trudnice i dojilje. Za ovu kategoriju ljudi, Glukagon se propisuje s oprezom.

Nuspojave glukagona

Ovaj lijek može izazvati neželjena dejstva kao što su povraćanje, alergijske reakcije, visok krvni pritisak i osip na koži.

Lijek treba čuvati na temperaturi od 15-30 stepeni C.