☰

Какая железа вырабатывает глюкагон. Значение анализа крови на концентрацию глюкагона. Регуляция водно-солевого обмена гормонами. Вазопрессин и альдостерон: строение и механизмы действия

Брутто-формула

C 153 H 225 N 43 O 49 S

Фармакологическая группа вещества Глюкагон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

16941-32-5

Характеристика вещества Глюкагон

Физиологический антагонист инсулина. Гормон, вырабатываемый альфа-клетками островков Лангерганса; получают из поджелудочных желез свиней или крупного рогатого скота и методами генной инженерии. Кристаллический белый порошок, содержащий менее 0,05% цинка. Практически нерастворим в воде; хорошо растворяется при pH ниже 3 и выше 9,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипергликемическое .

Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу — фермент, переводящий АТФ в цАМФ , который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В других тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание внутриклеточного Ca 2+ и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное инотропное влияние на миокард.

При в/м введении T max составляет 13 мин, C max — 6,9 нг/мл. При п/к введении T max — 20 мин, C max — 7,9 нг/мл. Метаболизируется в печени, почках, плазме, тканях в ходе ферментного протеолиза. T 1/2 — 3-6 мин. Выводится почками.

Гипергликемическое действие проявляется через 5-20 мин после в/в введения, через 15-26 мин после в/м введения, через 30-45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта — до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения наблюдается через 45-60 с, после в/м введения — через 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2 мг); продолжительность действия зависит от дозы и составляет после в/в введения 12-27 мин (1 мг), 21-32 мин (2 мг), после в/в введения — 9-17 мин (0,25-0,5 мг), 22-25 мин (2 мг).

Может использоваться при ряде диагностических исследований, в т.ч. при рентгенологическом исследовании ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии, ангиографии, компьютерной томографии, МРТ , диагностике кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов, гистеросальпингографии, а также при интоксикации бета-адреноблокаторами и блокаторами кальциевых каналов, обструкции пищевода инородными телами. Имеются данные о применении для шоковой терапии у больных психическими заболеваниями.

Применение вещества Глюкагон

Гипогликемия, гипогликемическая кома.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к свиным и/или говяжьим белкам в анамнезе), гипергликемия, инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции), феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать резкое повышение АД).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не проходит через человеческий плацентарный барьер и может использоваться для лечения тяжелой гипогликемии во время беременности.

Неизвестно, экскретируется ли глюкагон в грудное молоко. Поскольку многие препараты экскретируются с молоком у женщин, следует соблюдать осторожность при применении глюкагона в период грудного вскармливания. Клинические исследования у кормящих матерей не проводились, однако при назначении препарата в период грудного вскармливания какого-либо риска для ребенка не отмечалось.

Побочные действия вещества Глюкагон

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): транзиторное повышение АД , тахикардия.

Аллергические реакции: высыпания на коже и зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.

Прочие: гипокалиемия, дегидратация.

Взаимодействие

Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

Актуализация информации

Взаимодействие с бета-адреноблокаторами

На фоне бета-адреноблокаторов введение глюкагона может привести к выраженной тахикардии и повышению АД . Эти эффекты являются транзиторными, т.к. глюкагон имеет короткий T 1/2 , однако у пациентов с феохромоцитомой или заболеваниями коронарных артерий может потребоваться коррекция терапии.

Источник информации

rxlist.com

[Обновлено 21.08.2013 ]

Взаимодействие с пропранололом

Гипергликемический эффект глюкагона может быть снижен пропранолом и, возможно, другими бета-адреноблокаторами.
Клинические доказательства, механизм, значение и предостережение
В исследовании у 5 здоровых добровольцев гипергликемический эффект глюкагона снижался в присутствии пропранолола. Под действием глюкагона уровень глюкозы в крови повышался на 45%, но при последующем приеме пропранолола повышение составляло только 15%. Причина такого эффекта неясна, но можно предположить, что пропранолол ингибирует эффекты катехоламинов (глюкагон стимулирует выделение катехоламинов). Если это справедливо, то, возможно, другие бета-адреноблокаторы могут оказывать такой же эффект, как и пропранолол. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неясна.

Источник информации

Stockley"s Drug Interactions/Ed. by Stockley.- 9th ed, 2010.- P. 1558.

[Обновлено 21.08.2013 ]

Взаимодействие с индометацином

При совместном применении с индометацином глюкагон может утратить способность повышать содержание глюкозы в крови и даже вызвать гипогликемию. При сочетанном применении необходимо соблюдать осторожность.

Поджелудочная железа выполняет экзокринную и эндокринную функции. Ее внешнесекреторная часть вырабатывает энзимы, которые входят в состав пищеварительного сока и обеспечивают переваривание пищи – распад крупных молекул до более мелких. Эндокринный аппарат железы состоит из групп клеток, известных как островки Лангерганса. Они секретируют в кровь ряд гормонов:

  • глюкагон;
  • соматостатин.

Основной источник энергии в человеческом организме – глюкоза. Она требуется для работы всех органов. Инсулин и глюкагон поддерживают ее концентрацию в крови на оптимальном уровне, так как изменение ее количества в ту или иную сторону негативно сказывается на состоянии организма. Инсулин встраивает специальные транспортеры в мембраны клеток печени, мышц, почек и т.д., в результате чего глюкоза поглощается клетками. При недостатке инсулина развивается и возникает сахарное голодание органов. Глюкагон является контринсулярным гормоном. Слаженная работа гормонов поддерживает углеводный баланс.

Роль глюкагона в организме человека

Глюкагон – это полипептидный гормон, состоящий из 29 аминокислот. Вырабатывается глюкагон альфа – клетками островкового аппарата. Можно выделить следующие функции глюкагона:

  • повышает уровень глюкозы в крови (основная функция гормона).

В печени глюкоза запасается в форме гликогена. При голодании или долгой физической нагрузке глюкагон запускает каскад реакций, связываясь с рецепторами печени, и приводит к расщеплению гликогена. Глюкоза высвобождается и поступает в кровь, восполняя потребности организма в энергии.

Обратите внимание! Глюкагон не приводит к расщеплению гликогена в мышцах, так как там отсутствуют специфические рецепторы.

  • активирует новообразование глюкозы в печени из неуглеводных компонентов при ее недостатке;
  • тормозит использование глюкозы;
  • способствует расщеплению жировых запасов организма. Поэтому, когда вырабатывается глюкагон, повышается содержание жирных кислот в крови;
  • активирует образование кетоновых тел (специальные вещества, которые при расщеплении обеспечивают организм энергией в условиях дефицита других источников, т.е. когда отсутствует глюкоза);
  • стимулирует секрецию инсулина для того, чтобы предотвратить переизбыток глюкозы в крови;
  • поднимает артериальное давления за счет увеличения частоты и силы сокращений сердца;
  • обеспечивает выживание организма в экстремальных условиях путем увеличения в крови потенциальных источников энергии (глюкозы, жирных кислот, кетоновых тел), которые могут захватываться органами и использоваться для работы;

Высокое артериальное давление также способствует лучшему питанию органов в условиях стресса.

  • стимулирует выработку катехоламинов мозговым слоем надпочечников;
  • в сверхфизиологических концентрациях расслабляет мускулатуру гладкомышечных органов (спазмолитическое действие);
  • действию глюкагона помогают и , которые так же оказывают гипергликемический эффект.

Регуляция секреции глюкагона

Человеческий организм является слаженной системой, поэтому природой были разработаны механизмы поддержания уровня глюкагона в крови на должном уровне. Стимулом для активации альфа – клеток и секреции глюкагона является:

  • снижение концентрации глюкозы. При длительных физических нагрузках или голодании ее показатели в крови становятся критически низкими. Организм испытывает энергетическое голодание и требует глюкозу. Вырабатывается глюкагон и высвобождает глюкозу из резервов;
  • аминокислоты – аргинин, аланин, которые высвобождаются при расщеплении поступившего с пищей белка. Чем выше содержание белка в еде, тем больше вырабатывается глюкагон. Следовательно, в рационе должно содержаться необходимое количество полноценных белков;
  • повышение инсулина: чтобы избежать чрезмерного снижения глюкозы;
  • гормоны, вырабатываемые органами пищеварительной системы – гастрин, холецистокинин;
  • лекарственные препараты – бета-адреностимуляторы.

Тормозит секрецию глюкагона:

  • повышение глюкозы, жирных кислот или кетоновых тел в крови;
  • соматостатин, вырабатываемый в дельта – клетках островкового аппарата.

Правильная работа организма предполагает оптимальное соотношение процессов активации и торможения выработки глюкагона, что поддерживает баланс.

Состав и форма выпуска препарата глюкагона

Гормон глюкагон не только вырабатывается в нашем организме, но и при необходимости вводятся извне в форме препаратов.

Препарат глюкагона выпускается в виде:

  • Лиофилизированного инъекционного порошка. В состав входит только глюкагон. Фасуют в стеклянные флаконы по 1, 2 или 5 мл, к ним прилагается растворитель;
  • Сухого инъекционного порошка, который состоит из гидрохлорида глюкагонаи лактозы/раствора фенола с раствором глицерина. Выпускается в стеклянных ампулах (666,667,668,669)

Глюкагон для аптечного порошка выделяют из поджелудочных желез крупного рогатого скота или свиней. Удивительно, но формула человеческого и животного глюкагона имеет одинаковое химическое строение. Другой способ получения – метод генной инженерии. ДНК, в которой зашифрована структура глюкагона, встраивают в кишечную палочку. Микроорганизм становится источником глюкагона, полностью совпадающего по своему аминокислотному составу с человеческим.

Фармакологическое действие препарата глюкагона

Действие синтетического препарата глюкагона аналогично физиологическому действию эндогенного гормона:

  • Расщепляет гликоген в печени до глюкозы, которая затем поступает в кровь. При введении препарата в вену действие реализуется через 5 – 25 минут, при внутримышечном – через 15 – 26 минут, при подкожном – через 30 – 45 минут, поэтому для проявления эффекта необходимо выждать время;
  • Расслабляет гладкие мышцы (спазмолитическое действие). При внутривенном введении через 45 – 60 сек, при внутримышечном через 8 – 10 минут;
  • Увеличивает частоту сокращения сердечной мышцы.

Инструкция по применению гласит, что эффект не развивается в нужной мере после продолжительного голодания, приема алкоголя. Количество гликогена в печени снижается настолько, что глюкагон не может оказать гипергликемическое действие.

При длительном применении глюкагона происходит угнетение перистальтики кишечника и развитие запоров.

Показания к применению препарата глюкагона

  • гипогликемия (падение уровня глюкозы в крови) и гипогликемическая кома (потеря сознания, вызванная дефицитом глюкозы);
  • передозировка блокаторами кальциевых каналов и бета-адреноблокатарами;
  • при проведении диагностических манипуляций: рентгенологическое исследование с барием органов пищеварительного тракта, ангиографическое исследование сосудов, КТ и магнитно – резонансная томография при выявлении кровотечений из тонкой кишки и другие процедуры, где необходимо снижение тонуса мышц;
  • известны факты об использовании глюкагона для шоковой терапии при лечении психических заболеваний.

Противопоказания к применению глюкагона

  • гипергликемия: когда вырабатывается глюкагон, еще больше повышается сахар в крови;
  • повышенная чувствительность к говяжьим и свиным белкам в пище;
  • (опухоль островкового аппарата поджелудочной железы), так как это может привести к непредсказуемой реакции – гипогликемии);
  • (опухоль мозгового вещества надпочечников, которая вырабатывает большое количество адреналина. Так как он является синергистом глюкагона, это может привести к гипергликемии;
  • (риск гипергликемии)

Обратите внимание!

  • Гормон глюкагон не проходит через плацентарный барьер, поэтому может использоваться у беременных. Однако попадает ли препарат в молоко матери доподлинно неизвестно, поэтому в данной ситуации препарат следует применять с осторожностью;
  • Усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Побочные действия

Способ применения

Глюкагон гормон вводится различными путями в зависимости от клинической ситуации – под кожу, в мышечную ткань или в вену. Сухой компонент необходимо растворить в прилагаемом растворителе или в стерильной воде для инъекций. Когда Вы применяете глюкагон, инструкция должна быть внимательно исследована для правильного соблюдения дозировки, а то есть:

  • Для купирования гипогликемии вводят внутримышечно 1 мг. В зависимости от возраста определяется, в какой дозировке применять препарат. Детям до 5 лет 0,25 – 0, 5 мг; детям от 5 до 10 лет – 0,5 – 1 мг. Обычно к введению глюкагона прибегают, если нет возможности ввести глюкозу внутривенно. Если меры оказались неэффективны, то через 10 – 15 минут придется повторить инъекцию;
  • При проведении диагностических процедур по исследованию желудка или толстой кишки глюкогон вводят 0,5 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно;
  • При попадании инородного тела в пищевод 0,5 – 2 мг внутривенно.

Видеозаписи по теме


Важным органом нашего тела является поджелудочная железа. Ею продуцируются несколько гормонов, влияющих на метаболизм организма. В их число входит глюкагон, это вещество, высвобождающее из клеток глюкозу. Кроме него поджелудочная генерирует , соматостатин и панкреатический полипептид. Соматостатин отвечает за ограничение выработки соматотропина и катехоламинов (адреналин, норадреналин). Пептид регулирует функционирование ЖКТ. Инсулин и глюкагон контролируют содержание основного источника энергии - глюкозы, причем эти 2 гормона прямо противоположны по действию. Что такое глюкагон, и какие еще функции он имеет, ответим в этой статье.

Выработка и деятельность глюкагона

Глюкагон является пептидным веществом, которое вырабатывается островками Лангерганса и другими клетками поджелудочной железы. Родителем этого гормона служит препроглюкагон.

Непосредственное влияние на синтез глюкагона оказывает глюкоза, полученная организмом с пищей. Также на синтез гормона влияют белковые продукты, принятые человеком во время еды. В них содержатся аргинин и аланин, которые повышают количество описываемого вещества в организме.

На синтез глюкагона влияет физическая работа и занятия спортом. Чем больше нагрузка, тем больше синтез гормона. Он также начинает усиленно вырабатываться при голоданиях. Как защитное средство, вещество продуцируется во время стрессов. На его всплеск влияет подъем уровня и .

Глюкагон служит для образования глюкозы из аминокислот белков. Таким образом, он обеспечивает необходимой для функционирования энергией все органы человеческого тела. В функции глюкагона входит:

  • расщепление гликогена в печени и в мышцах, благодаря чему хранящийся там запас глюкозы выбрасывается в кровь и служит для энергетического обмена;
  • расщепление липидов (жиров), что также ведет к энергетическому снабжению тела;
  • образование глюкозы из продуктов, не относящихся к углеводам;
  • обеспечение увеличения снабжения кровью почек;
  • поднятие артериального давления;
  • повышение сердечного пульса;
  • спазмолитический эффект;
  • увеличение содержания катехоламинов;
  • стимуляция восстановления клеток печени;
  • ускорение процесса выведения из организма натрия и фосфора;
  • регулировка магниевого обмена;
  • увеличение содержания кальция в клетках;
  • вывод из клеток инсулина.

Надо заметить, что в мышцах глюкагон не поощряет выработку глюкозы, поскольку в них нет нужных рецепторов, реагирующих на гормон. Но из списка видно, что роль вещества в нашем теле достаточно велика.

Глюкагон и инсулин - 2 противоборствующих гормона. Инсулин служит для накопления глюкозы в клетках. Он вырабатывается при повышенном содержании глюкозы, сохраняя ее про запас. Механизм действия глюкагона состоит в том, что он освобождает глюкозу из клеток и направляет ее в органы тела для энергетического обмена. Надо еще учесть, что некоторые органы человека поглощают глюкозу, невзирая на функционирование инсулина. К ним относятся мозг головы, кишечник (его некоторые отделы), печень, обе почки. Чтобы обмен сахара в организме был уравновешен, нужны еще и другие гормоны - это кортизол, гормон страха адреналин, влияющий на рост костей и тканей .

Норма гормона и отклонения от нее

Норма гормона глюкагона зависит от возраста человека. У взрослых вилка между нижним и верхним значением меньше. Таблица выглядит следующим образом:

Отклонение от нормы объема гормона может свидетельствовать о патологии. В том числе, при определении пониженного количества вещества возможны:

  • тяжелое кистозно-фиброзное поражение желез внутренней секреции и органов дыхания;
  • хроническое воспаление поджелудочной железы;
  • понижение уровня глюкагона бывает после операций по удалению поджелудочной.

Функциями глюкагона является устранение некоторых из вышеописанных патологий. Повышенное содержание вещества указывает на одну из ситуаций:

  • повышение глюкозы в связи с заболеванием сахарным диабетом 1-ого типа;
  • опухолевое поражение поджелудочной железы;
  • острое воспаление поджелудочной;
  • цирроз печени (перерождение клеток в опухолевую ткань);
  • чрезмерное продуцирование глюкокортикоидов в связи с генерированием их опухолевыми клетками;
  • недостаточность почек в хронической форме;
  • психологический стресс.

В случае превышения или снижения гормона врач назначает другие исследования для точной постановки диагноза. Для определения уровня глюкагона делают биохимию крови.

Глюкагонсодержащие средства

Синтез Глюкагона проводят из гормона животных, пользуясь тем, что они имеют это вещество аналогичного строения. Лекарство выпускают в виде жидкости для инъекций и в виде таблеток для приема внутрь. Уколы ставят внутривенно или внутримышечно. Препарат назначают в следующих случаях:

  • заболевание сахарным диабетом с пониженным содержанием глюкозы;
  • дополнительное лечение при депрессиях;
  • необходимость снять спазм отделов кишечника;
  • для успокоения и выпрямления гладкой мускулатуры;
  • при заболеваниях желчных путей;
  • при лучевом исследовании желудка.

Инструкция описывает, что доза укола, который вводят внутривенно или, при невозможности колоть вену, внутримышечно, составляет 1 мл. После укола повышение уровня гормона, сопровождающееся увеличением количества глюкозы, наблюдается спустя 10 минут.

Препарат возможно применять для лечения детей. Если вес малыша составляет менее 20 кг, доза должна быть не более 0,5 мл. Для более тяжелых по весу детей дозировка составляет от 0,5 до 1 мл. При недостаточном эффекте от введения лекарства укол повторяют через 12 минут. Колоть надо в другое место.

Лечение детей и беременных женщин можно осуществлять только в поликлинике под контролем специалиста. При подготовке к лучевой диагностике вкалывают от 0,25 мг до 2 мг лекарства. Дозу, в зависимости от состояния больного и его веса, рассчитывает врач. Принимать препарат в любом виде без назначения врача категорически запрещено.

Если лекарство используется для экстренной помощи, после его приема необходимо поесть белковых продуктов, выпить чашку теплого подслащенного чая и лечь в постель на 2 часа.

Противопоказания к лечению Глюкагоном

Глюкагон запрещается применять для лечения в следующих случаях:

  • опухолевое заболевание поджелудочной железы с продуцированием опухолевыми клетками инсулина;
  • повышенное содержание сахара;
  • при доброкачественной или злокачественной опухоли (феохромоцитоме), клетки которой генерируют катехоламины;
  • при индивидуальной непереносимости лечебного средства.

Для раннего выявления противопоказаний к лечению гормоном требуются дополнительные диагностические процедуры. Побочным эффектом от приема Глюкагона может быть тошнота и позывы к рвоте. Если применение лекарства не дало ожидаемого результата, требуется ввести пациенту раствор глюкозы.

Препарат возможно применять для лечения беременных. Он задерживается плацентой и к плоду не поступает. В период кормления применение препарата возможно только под строгим контролем специалиста.

Если глюкоза ниже нормы, что делать?

До приезда врача можно повысить содержание глюкозы употреблением некоторых продуктов. Неплохо съесть 50 г меда, который содержит фруктозу, глюкозу и сахарозу естественного происхождения. Ведь вредна только искусственная фруктоза. А, если глюкагон и глюкоза не вырабатываются в достаточном количестве, чтобы снабжать нас глюкозой, необходимо принимать сахар в виде пищи.

Поможет восстановить силы чай с вареньем. После сильных перегрузок или нервного стресса полезно плотно поесть калорийными продуктами. В их список входят морепродукты, орехи, яблоки, сыры, тыквенные семечки, растительные масла. Пользу принесет отдых в проветренной комнате и крепкий сон.

Глюкагон - это белково-пептидный гормон, который образуется в островковом аппарате поджелудочной железы. За его синтез отвечают специальные альфа-клетки органа, синтезирующие исключительно эти соединения. Глюкагон (как кортизол и соматотропин) относится к контринсулярным гормонам, то есть оказывает на углеводный обмен воздействие, обратное инсулину. Выработка глюкагона необходима для поддержания адекватного уровня глюкозы крови, однако, избыточная продукция этого гормона является одним из механизмов развития сахарного диабета 2 типа.

Механизм действия глюкагона

Функции глюкагона в организме ограничены, но очень важны. Он повышает уровень глюкозы в крови путем активации гликогенолиза. Гликоген - это полисахарид, состоящий из мономера глюкозы, находящийся преимущественно в печени и мышцах.

При употреблении в пищу углеводов в желудочно-кишечном тракте происходит их расщепление. Полученная в процессе пищеварения глюкоза под действием инсулина превращается в гликоген, который является "запасным депо", необходимым для поддержания адекватного уровня гликемии в случае отсутствия в пище углеводов или повышения потребности в них (при физической нагрузке).

При понижении уровня гликемии вырабатываются и выделяются в кровь контринсулярные гормоны, которые разными путями повышают показатели глюкозы. Одним из них является глюкагон, механизм действия которого заключается в активации ферментов, необходимых для гликогенолиза, в результате чего из гликогена образуется глюкоза, расходуемая клетками в качестве энергетического субстрата.

Гормоны, отвечающие за углеводный обмен, способны к регуляции секреции друг друга. Повышение уровня глюкагона приводит к увеличению концентрации инсулина в крови.

Заболевания, связанные с нарушением эффектов гормона

В настоящий момент известно лишь об одном заболевании, в патогенезе которого достоверно определена роль глюкагона - сахарный диабет 2 типа. При данной патологии повышается синтез гормона, что приводит к избыточной активации гликогенолиза и повышению уровня гликемии. Стоит отметить, что повышение уровня глюкагона является лишь одним из множества звеньев патогенеза диабета и далеко не самым значимым.

Концентрацию глюкагона в крови для диагностики сахарного диабета не определяют. На сегодняшний день не разработаны лабораторные критерии и референсные интервалы, позволяющие четко отличить норму показателей от сахарного диабета. К тому же уровень гормона повышается при почечной и печеночной недостаточности, что делает данное исследование недостоверным.

Существуют сахароснижающие препараты, механизм действия которых связан в том числе с подавлением секреции глюкагона (агонисты глюкагоноподобного пептида 1 типа, ингибиторы дипептидилпептидазы-4).

Вторичный сахарный диабет может быть результатом избыточной секреции гормона - опухолью поджелудочной железы (глюкогономой). При данном заболевании уровень гликогена в разы превышает средне-популяционные значения. Кроме нарушений углеводного обмена, регистрируется панцитопения, некролитическая мигрирующая эритема, симптомы метастатического поражения печени и других внутренних органов (мучительные боли). Опухоль выявляется, как правило, достаточно поздно, в стадии, не подлежащей оперативному лечению.

Препарат на основе гликогена

На фармацевтическом рынке существует препарат глюкагона. Лекарственное средство предназначено для купирования гипогликемий. Данные состояния возникают преимущественно у пациентов с сахарным диабетом, находящихся на инсулинотерапии или принимающих препараты сульфонилмочевины.

Препарат выпускается в готовом виде в емкости, соединенной со шприцем, может быть использован для подкожных, внутримышечных или внутривенных инъекций. Возможность подкожного и внутримышечного введения делает данное лекарственное средство подходящим для оказания самопомощи (или для введения родственниками больного).

Препарат глюкагона

При массе тела от 20 кг вводится 1 мг медикаментозного средства, при меньшей массе - 500 мкг.

Противопоказан глюкагон при:

  • феохромоцитоме;
  • инсулиноме;
  • глюкагономе;
  • индивидуальной непереносимости.

Из побочных эффектов возможны:

  • рвота, тошнота;
  • кожные сыпи и зуд;
  • артериальная гипертензия, синусовая тахикардия.

Стоит отметить, что введение препарата для купирования гипогликемии действенно только при наличии гликогена в печени. Лечение гипогликемического состояния у голодавших больных или пациентов, принимающих в пищу только белок и существенно ограничивших прием углеводов, с помощью данного лекарственного средства не эффективно.

Глюкагон – это гормон, который способствует увеличению уровня глюкозы в крови. Он является крупным полипептидом. Также его называют гипергликемическим гормоном.

Основные воздействия Глюкагона на метаболизм глюкозы проявляются в следующем:

  • Происходит расщепление гликогена в печени, увеличивается процентное содержание глюкозы в крови в течение одной-двух минут.
  • Увеличивается глюконеогенез.

Вышеописанные эффекты приводят к увеличению уровня глюкозы в других органах человека.

Фармакологическое действие

Глюкагон, функции которого противоположны функциям инсулина, не ограничивается только гипергликемическим эффектом. Он оказывает инотропное действие, т.е. изменяется сила сердечных сокращений, хронотропное - происходит изменение частоты сердечных сокращений, а также Глюкагон направлен на снятие спазмов. Перечисленные действия на сердце возникают в результате образования сверх нормы цАМФ.

ЦАМФ – это посредник, который служит для распространения сигналов некоторых гормонов. Если у человека в организме высокие дозы Глюкагона, они способны вызывать сильное расслабление кишечника.

Увеличение процента концентрации глюкозы в крови человека обуславливается комплексом определенных событий:

1. Гормон Глюкагон воздействует на аденилатциклазу, тем самым, активируя ее.

2. Затем происходит процесс циклического аденозинмонофосфата.

3. После этого цАМФ активирует белок протеинкиназы.

4. Процессы, перечисленные выше, приводят к активации протеинкиназы и киназы фосфорилазы «В».

5. Киназа фосфорилазы «В» воздействует на фосфорилазу «И», тем самым, активируя фосфорилазу «А». Данный процесс обеспечивает расщепление гликогена, и затем появляется глюкозо-1-фосфат. Далее он дефосфорилизуется, и после этого происходит выделение глюкозы из клеток печени.

Перечисленная последовательность событий является достаточно важной, так как циклический аденозинмонофосфат способен функционировать в качестве вторичного посредника.

Показания к применению

  • Гипогликемия.
  • Препарат назначается в случаях пониженного содержания сахара в крови для больных сахарным диабетом.
  • Используется в качестве шоковой терапии различного рода психических заболеваний.
  • Применяется при диагностике желудочно-кишечного тракта в качестве вспомогательного средства.

Способ применения и дозировка

Введение препарата Глюкагона может быть трех видов: подкожное, внутримышечное или внутривенное. 1 миллиграмм Глюкагона показан детям и взрослым, вес которых находится в пределах 20-25 килограммов. Дети, имеющие вес ниже 20 кг, должны получать дозу в 500 мкг.

Чтобы правильно рассчитать дозу, необходимо умножить массу тела ребенка на 20 мкг препарата. Когда есть необходимость, инъекция Глюкагона может повторяться каждые 12 минут. Если его используют в качестве диагностики, доза может быть и 500 мкг, и 2 мг.

После того, как гормон Глюкагон был введен, специалисты рекомендуют принимать углеводы. Они призваны восстанавливать гликоген, а также предупреждают вторичную гипогликемию. Иногда случается, что использование Глюкагона не дает видимых результатов. Тогда необходимо внутривенно вводить глюкозу.

Противопоказания

  • Опухоль, которая продуцирует Глюкагон в избытке. Она называется глюкагонома.
  • Опухоль, которая чрезмерно продуцирует инсулин (инсулома).
  • Опухоль, которая в избытке секретирует катехоламины.
  • А также повышенная чувствительность к препарату.

В некоторых случаях данное средство запрещено беременным женщинам и кормящим мамам. Данной категории людей Глюкагон назначают с осторожностью.

Побочные действия Глюкагона

Данный препарат может способствовать возникновению нежелательных последствий, таких как рвота, аллергические реакции, повышение артериального давления и появление сыпи на коже.

Хранить препарат следует при температуре 15-30 градусов С.