Транквилизатор производное. Список транквилизаторов, которые продают без рецептов врачей. Транквилизаторы в медицине

Транквилизаторы являются психотропными лекарственными препаратами, которые применяются для лечения многих заболеваний. Причем они применяются не только в психиатрии, но и в онкологии, неврологии, хирургии, дерматологии, гинекологии, наркологии и др. Эти средства оказывают следующие основные действия:

седативный;
снотворный;
миорелаксантный;
противосудорожный;
противотревожный.

Оказывая влияние на организм человека (в основном, на центральную нервную систему), эти средства способствуют снятию эмоционального напряжения, уменьшению тревоги, раздражительности, избавлению от страха и бессонницы, снижению психомоторной возбудимости и т.д. Существует несколько видов транквилизаторов, каждый из которых характеризуется различной выраженностью действия, интенсивностью свойств и соотношением производимых эффектов. Это учитывается при выборе препарата для конкретного пациента. На сегодняшний день список транквилизаторов насчитывает более ста препаратов.

Классификация транквилизаторов по поколениям

Выделяют три поколения препаратов данной группы:

1. Транквилизаторы первого поколения:

Мепробамат;
Гидроксизин;
Бенактизин и т.д.

2. Транквилизаторы второго поколения – препараты бензодиазепинового ряда.

3. Транквилизаторы третьего поколения:

Буспирон;
Оксиметилэтилпиридина сукцинат;
Этифоксин и др.

Наиболее распространенными остаются препараты второго поколения – бензодиазепины, которые подразделяются на три группы по особенностям клинического воздействия:

1. Бензодиазепины с выраженным противотревожным действием. Сильными транквилизаторами в списке лекарственных средств этой группы являются:

Диазепам;
Лоразепам;
Алпразолам и др.

Умеренно выраженное действие оказывают такие препараты, как:

Гидазепам;
Хлордиазепоксид;
Бромазепам;
Клобазам;
Оксазепам и т.д.

2. Бензодиазепины с выраженным снотворным действием. Препараты этой группы, в основном, используют в качестве снотворных средств. В этот перечень входят:

Темазепам;
Триазолам;
Нитразепам;
Флуразепам;
Флунитразепам;
Мидазолам;
Эстазолам и др.

3. Бензодиазепины с выраженным противосудорожным действием. Интенсивное противосудорожное действие оказывают такие средства, как:

Клоназепам;
Диазепам.

Более легким транквилизатором в списке этой группы является Нитразепам.

Транквилизаторы нового поколения

В списке препаратов-транквилизаторов нового поколения особое место занимает Буспирон, который считается уникальным в нейрофармакологии. Это средство эффективно при лечении смешанных тревожно-депрессивных состояний, и т.д. В отличие от препаратов бензодиазепинового ряда, Буспирон не производит седативного эффекта, отрицательного воздействия на психомоторные функции, не вызывает привыкания, лекарственной зависимости и симптомов отмены.

Эффективным и перспективным транквилизатором нового поколения является также Этифоксин. Он лишен значительного количества недостатков бензодиазепинов и оказывает избирательное действие на организм.

Список дневных транквилизаторов

В отдельную подгруппу выделяют дневные транквилизаторы, в список которых входят препараты с преобладающим противотревожным действием и минимально выраженными седативными, снотворными и миорелаксантными свойствами. Такие средства назначаются амбулаторно в дневное время и дают возможность пациентам вести привычный ритм жизни. К дневным транквилизатором относят.

06.09.2016

В переводе слово транквилизатор значит – успокаивать. Новые препараты такой группы назначают, чтобы оказать снотворное и седативные действия. Назначают такие препараты после консультации с врачом, многие из них нельзя купить без рецептов. Какие действенные транквилизаторы, какой эффект и побочные действия они дают?

Классификация транквилизаторов

Этот вопрос интересует многих врачей. Транквилизаторы список которых предложен ниже, постоянно выпускаются в новых видах, трудно сказать где какая группа. Самая большая группа на сегодня – это бензодиазепиновые.

Такие препараты нового поколения включают: лоразепам, нозепам, медазепам (рудотель), алпразолам (ксанакс), хлордиазепоксид (элениум), гидазепам, диазепам (валиум, седуксен, реланиум, сибазон), феназепам. Самые сильные препараты бензодиазепиновые – это лоразепам и феназепам. Остальные препараты либо походи на бензодиазепиновые по своему химическому составу или имеют бензодиазепиновые части в своей химической структуре.

Чем меньше препараты будут походить на БДТ, тем они слабее и оказывают меньшие седативные и снотворное действие. Ближе всего к группе БДТ находятся препараты нового поколения, их группа называется – дневные транквилизаторы. Они не оказывают снотворное и седативные действия, но имеют лучший эффект, чем феназепам.

Классификация препаратов включает: грандаксин (тофизопам), оксазепам, медазепам и гидазепам. Они не имеют седативные действия и могут применяться при выполнении работ, требующих повышенное внимание. Можно осуществлять прием транквилизаторов, относящихся к производным различных химических веществ. Такие новые препараты, которые тестировались на животных: триоксазин, оксилидин, мебикар и грандаксин.

Существуют и препраты нового поколения, не способные вызвать зависимости, не имеют снотворные действия, не вызывают привыкания. Новые препараты включают: адаптол, афобазол и атаракс. Действие транквилизаторов такой группы очень слабое, при этом они дают побочные эффекты со стороны нервной вегетативной системы (понос, рвота, тошнота, сухость во рту). Их эффект крайне низок, но лечение препаратами не вызывает привыкания, поэтому ряд врачей рекомендует их.

Любые препараты имеют множество синонимов названия, покупая лекарство, обязательно читайте инструкцию.

Применение транквилизаторов

Лечение транквилизаторами показано при психопатических состояниях и неврозах, во время которых имеется эмоциональная неустойчивость, повышенная раздражительность, страх, паника и тревога.

Показания многих препаратов этой группы, является прием детям до 18 лет, пожилым и ослабленным пациентам. Побочные эффекты, принимая таблетки, могут возникнуть во время беременности, при сочетании их с наркотиками и алкоголем, при печеночной и почечной недостаточности, при необходимости повышенной концентрации внимания.

Только врач имеет право выписывать рецепты на препараты нового поколения, чтобы подобрать правильные таблетки, не вызывающие побочные действия. Нужно учитывать показания, все достоинства и недостатки таблетки, механизм ее работы и возможность вызывать седативные и снотворное действия. Многие начинают лечение сильными препаратами по совету знакомых в результате средства, приобретенные без рецептов, могут принести сильные побочные эффекты.

Среди населения транквилизаторы завоевали плохую репутацию, так как они являются наркотическими средствами. На самом деле все не так, нужно знать, что классификация таких препаратов относится к сильнодействующим лекарствам, но это не наркотики. Транквилизаторы список которых приведен в статье, решили называть модными, новыми и непонятными названиями.

Сегодня можно услышать такое название, как анксиолитики, что значит – растворяющий тревогу и страх либо антиневротики – направленные против невроза. Все препараты тестировались на животных, поэтому имеют положительный эффект лечения. Показания применения – шизофрения, психозы и другие расстройства нервной системы.

Такие дневные транквилизаторы могут оказать эффект только здоровым психически людям, которые оказались временно под воздействием неблагоприятных обстоятельств.

Принцип действия транквилизаторов

Механизм действия тестированных на животных препарат полностью не изучен почти все таблетки – это производные бензодиазепина. Таблетки имеют в составе вещества, оказывающие эффект на нервные окончания в человеческом организме, восполняющие наличие БДТ в соединениях между нервными клетками (бензодиазепиновыми рецепторами). И сегодня между учеными не утихает спор, почему в человеческом организме находятся такие рецепторы.

Есть мнение, что по причине поломки в организме человека, ему просто не хватает определенного типа вещества. Чтобы механизм заработал вновь, нужно просто добавить небольшое количество такого вещества. Именно этим веществом и является транквилизатор, дающий необходимый эффект.

Почему возникает подобная поломка и в каком месте до сих пор никто не может доказать. Предполагается, что это возникает в лимбическом отделе мозга, куда и оказывают свой эффект транквилизаторы. Но это является только предположением. Тестируемые на животных транквилизаторы помогают здоровому психически организму получить нормальное состояние. Показания в таком случае хронический или острые стресс.

Вся классификация таких препаратов оказывает положительный эффект, но лечение не должно проводиться без консультации с врачом.

Действие транквилизаторов

Таблетки такой категории имеют высокий эффект и быстрое действие. Препараты, тестируемые на животных запускают, механизм действия спустя несколько минут после приема, максимальный эффект достигается через 30-60 минут после их приема, в зависимости от таблетки. Продолжительность таких препаратов является низкой, всего пару часок.

Показания приема регулярны, на протяжении 2-6 недель в некоторых случаях лечение, оказывается, более длительным. Пить таблетки нужно начинать с дозы, которая за несколько дней справится со всеми симптомами. В дальнейшем показания к применению рекомендуют снизить дозировку до той, которая сможет уверенно поддерживать полученный результат.

Показания к применению говорят о наличии у таблетки свойства накопления в организме, они долго выводятся из него. Если лечение проводится длительное время, то препарат накапливается в организме. Даже при резкой отмене препарата их основное действие может сохраняться на протяжении нескольких дней.

Только после того, как уровень препарата в организме снизится ниже необходимого показателя, а это может произойти спустя 2-6 дней после отмены, все симптомы могут обратно вернуться. Показания к применению свидетельствую о достаточно частом таком явлении, поэтому лечение должно быть продолжительным, без перерывов.

Прекращать прием препарата нельзя, ведь это может сбить механизм работы. Лечение препаратов, тестируемых на животных должно быть полным, назначенным врачом курсом. Если вы оказались впервые в подобном состоянии, в этом случае успех лечения будет напрямую зависеть от прочности излечения данного первичного состояния. В этом случае показания к применению запрещают всяческие эксперименты. Такие лекарства способны успокоить организм и дать ему время для того, чтобы забыть событие, которое стало причиной паники и тревоги. Ведь подобное тревожное состояние, в котором оказался организм, он может принять за норму собственного существования. В этом случае последствия могут оказаться просто непредсказуемыми.

Употребление транквилизаторов в этом случае является вегетостабилизатором (способствует нормализации работы внутренних органов и вегетативной нервной системы человека). Механизм их работы позволяет человеку вернуться в обычную для него жизненную колею, позволяя запомнить нормальное состояние, которое нарушил возникший стресс. Главное их действие – это противотревожное и транквилизирующее.

Кроме того, препараты способны оказать снотворный и седативный эффект, они позволяют расслабить все мышцы, оказывая противосудорожное действие. Каждый из транквилизаторов отличается наличием таких действий, но в различной степени. У каждого из лекарственных средств более выражено одно либо несколько из них.

Побочные качества транквилизаторов

Транквилизаторы практически не имеют никаких серьезных побочных действий на сердце и остальные органы человека, которые свойственны антидепрессантам и нейролептикам. Единственное правило, которое является важным – это соблюдение длительности приема и дозировки препарата.

При условии употребления лекарства до месяца и в лечебных целях, могут возникнуть симптомы торможения работы центральной нервной системы, которые исчезают после окончания лечения. Побочные действия диазепама, лоразепама и феназепама, как у наиболее сильных бензодиазепиновых выражено сильней всего. Это сонливость, снижение внимания, усталость, нарушение координации движения, снижение артериального давления и головокружение.

При приеме препаратов длительное время может наблюдаться снижение полового влечения и остроты зрения, слабость в мышцах, нарушение формулы крови, астения и снижение нормальной работы печени с дальнейшим поражением ее тканей. Конечно, все описанное выше напрямую зависит от продолжительности лечения и дозы препарата. Такие лекарства своего рода скорая помощь, они не предназначаются для продолжительного применения.

Если пить таблетки более одного месяца, а дозировка будет превышать среднюю лечебную, то препараты могут вызвать лекарственную зависимость, привыкание и синдром отмены. Привыкание, не в смысле того, что организм привыкнет к лекарству и вам захочется постоянно его принимать, а в том, что организм со временем не будет реагировать на дозировку предлагаемую ему. В дальнейшем придется увеличивать дозу, что может стать причиной интоксикации организма.

Главное является в результате. А результат в данном случае такой, что человек после приема необходимого курса транквилизаторов, может вернуться к своей нормальной жизни. Продолжительность курса такого лечения составляет от двух до шести недель. Далее после того, как психическое состояние больного стабилизируется, препарат необходимо отменить. Но делать это нужно не резко, а постепенно, на протяжении нескольких недель, постепенно снижая дозировку.

Любые негативные моменты такого лечения возникают в результате невежества врача и пациента. Поэтому всегда бывают ситуации, когда неожиданная отмена препаратов, становится причиной синдрома отмены и возвращение ВСД симптомов.

Большая часть всех имеющихся транквилизаторов обновленного поколения способна снизить внимание и удлинить продолжительность ответной реакции человека на перемены в обстановке. Они способны стать причиной небольшой слабости и сонливости. Поэтому запрещено вождение машины и остальных транспортных средств.

Нужно обязательно брать во внимание, если требуется совместить лечение транквилизаторами с выполнением работы, требуемой точности и быстроты реакций. Нельзя совмещать транквилизаторы с алкоголем.

Транквилизаторы применяются в лечении широкого спектра психических расстройств.

Неврозоподобные и реактивные состояния с выраженной тревогой, страхами или навязчивостями;
Панические атаки;
Депрессии различной этиологии;
Реактивные психозы;
Шизофрения и шизоаффективные психозы;
Эпилепсия;
Алкогольная абстиненция;
Нарушения сна и др.

Побочные эффекты транквилизаторов: сонливость, головокружение, неуверенность походки; мышечная слабость; при длительном применении снижение либидо; иногда - нарушения менструального цикла, кожный зуд, соматовегетативные расстройства (гипотензия, тошнота, запоры); усугубление субдепрессивных расстройств.

17. Классификация снотворных средств, эффекты, показания, нежелательные эффекты.

Классификация

Агонисты ГАМК А (бензодиазепиновых) рецепторов:

Бензодиазепины: Нитразепам,Лоразепам,Нозепам,Темазепам,Диазепам,Феназепам,Флурозепам;
Препараты разного химического строения: Золпидем,Зопиклон,Залеплон.

Снотворные средства с наркотическим типом действия:

Гетероциклические соединения, барбитураты: Фенобарбитал,Этаминал натрия;
Алифатические соединения: хлоралгидрат;

Отдельные препараты других групп:

Блокаторы H 1 гистаминовых рецепторов: Димедрол,Доксиламин;
Средства для наркоза: натрия оксибутират;
Препараты гормона эпифиза мелатонина.

Снотворные делятся на три класса. Снотворные первого класса (поколения) представлены барбитуратами, антигистаминными препаратами и лекарственными средствами, содержащими бром (бромизовал, например). Барбитураты взаимодействуют с рецепторами барбитуратов, расположенными на хемозависимых ионных каналах для ионов хлора, причём нейромедиатором для этих каналов является ГАМК. Барбитураты взаимодействуют с указанными рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности хемозависимых каналов к ГАМК и приводит к увеличению периода открытия ионных каналов для ионов хлора - нервная клетка поляризуется и теряет активность. Действие барбитуратов, однако, не селективно, и они вызывают не только седативно-снотворный эффект, но и миорелаксацию, противосудорожное действие и анксиолитическое на всём интервале доз. Барбитураты широко варьируют по продолжительности действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного. Антигистаминные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н1 . Гистамин - это один из ключевых нейромедиаторов бодрствования, и блокада гистаминовых рецепторов, соответственно, приводит к седативному эффекту. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна. Снотворные средства второго поколения представлены многочисленными производными бензодиазепина. Если барбитураты вызывают увеличение периода открытия хемозависимых каналов, то бензодиазепины увеличивают частоту открытия.

Показания

Нарушения сна (затруднённое засыпание, раннее или ночное пробуждение), в том числе вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Побочное действие

Побочные эффекты наблюдают чаще при длительном применении снотворных средств. Наиболее часто отмечают остаточные явления или симптомы последействия, характеризующиеся повышенной сонливостью в течение дня, снижением работоспособности, концентрации внимания, ухудшением настроения. Эти симптомы иногда называют поведенческой токсичностью препарата, затрудняющей выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстрых реакций. Поведенческая токсичность более выражена у снотворных с длительным Т1/2. Хлоралгидрат оказывает выраженное раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, имеет очень небольшую широту терапевтического действия, а также часто вызывает кожные аллергические реакции.

Нередко при приёме снотворных средств, преимущественно бензодиазепиновых производных, отмечают нарушения памяти в виде антероградной амнезии. При назначении снотворных средств пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность изменения чувствительности к препаратам, а также их фармакокинетических показателей; поэтому терапию начинают с небольших доз (примерно вдвое меньше обычных) с очень постепенным их повышением при тщательном контроле за состоянием больных.

Особенно осторожно снотворные средства следует применять у больных с нарушениями дыхательной функции, при хронических заболеваниях дыхательных путей и синдроме ночного апноэ. Считают, что большинство снотворных препаратов вызывает угнетение дыхательного центра (наименьшим влиянием обладает зопиклон).

Длительное назначение снотворных средств может приводить к развитию толерантности и лекарственной зависимости. Начальные признаки зависимости проявляются в виде невозможности отменить препарат вследствие быстрого рецидива бессонницы. У некоторых больных симптомы зависимости появляются уже через 2-3 нед терапии. Риск развития зависимости можно уменьшить применением прерывистых курсов со сменой препаратов, а также тщательным наблюдением за больным и постоянным контролем принимаемой дозы.

По сравнению с наиболее распространёнными снотворными препаратами (нитразепамом, триазоламом) зопиклон и золпидем оказывают более физиологичное действие. Они не обладают миорелаксирующим, противосудорожным и остаточным снотворным или седативным действием, не влияют на дневное функционирование пациента и имеют более низкую вероятность формирования зависимости и развития толерантности. Препараты хорошо переносятся. У отдельных пациентов зопиклон может вызывать ощущение горечи или сухости во рту, а золпидем - лёгкие нарушения памяти и психомоторной координации.

Эффекты

Барбитураты оказывают быстрый снотворный эффект даже в тяжёлых случаях бессонницы, но существенно нарушают физиологическую структуру сна, укорачивая парадоксальную фазу. Основной механизм снотворного, противосудорожного и седативного влияний барбитуратов - аллостерическое взаимодействие с участком ГАМК-рецепторного комплекса, что приводит к повышению чувствительности ГАМ К-рецептора к медиатору и увеличению продолжительности активированного состояния хлорных каналов, связанных с этим рецепторным комплексом. В результате возникает, например, угнетение стимулирующего влияния ретикулярной формации стволовой части головного мозга на его кору.

В качестве снотворных препаратов наиболее широко применяют бензодиазепиновые производные Рецепт ёжиков в духовке ежики Рецепт приготовления в духовке. . В отличие от барбитуратов, они в меньшей степени нарушают нормальную структуру сна, значительно менее опасны в отношении формирования зависимости, не вызывают выраженных побочных эффектов.

Зопиклон и золпидем - представители новых классов химических соединений. Золпидем избирательно взаимодействует с бензодиазепиновыми ω-рецепторами, что облегчает ГАМК-ергическую передачу. Зопиклон непосредственно связывается с хлорным ионофором, регулируемым ГАМК. Увеличение поступления ионов хлора в клетку вызывает гиперполяризацию мембраны и, соответственно, сильное торможение нейрона Пакс Форте можно купить онлайн в Москве тут. . В отличие от бензодиазепинов но вые препараты связываются только с центральными бензодиазепиновыми рецепторами и не обладают сродством к периферическим. Зопиклон в отличие от бензодиазепинов не влияет на длительность парадоксальной фазы сна, необходимой для восстановления психических функций, памяти, способности к обучению, и несколько удлиняет медленноволновую фазу, важную для физического восстановления. Золпидем в меньшей степени увеличивает длительность медленноволнового сна, но более часто, особенно при длительном применении, удлиняет парадоксальную фазу сна.

Подобно барбитуратам, мепробамат также угнетает парадоксальную фазу сна, к нему развивается зависимость.

Клометиазол и хлоралгидрат обладают очень быстрым снотворным эффектом и практически не нарушают структуру сна, но клометиазол относят к препаратам, обладающим выраженной способностью вызывать лекарственную зависимость.

Бромуреиды в последние годы используют редко. Они быстро всасываются, но обладают крайне замедленным метаболизмом, что часто служит причиной развития кумуляции и бромизма (кожные воспалительные заболевания, конъюнктивит, атаксия, пурпура, агранулоцитоз, тромбоцитопения, депрессия или делирий).

В качестве снотворных до сих пор нередко используют некоторые антигистаминные средства: дифенгидрамин, гидроксизин, доксиламин, прометазин. Они вызывают угнетение парадоксальной фазы сна, сильное последействие (головные боли, сонливость по утрам) и обладают холиноблокирующими свойствами. Наиболее важным преимуществом антигистаминных препаратов считают отсутствие формирования зависимости даже при длительном применении.

В большой психиатрии при психотических состояниях для коррекции нарушений сна в зависимости от ведущего синдрома применяют седативные нейролептики или седативные антидепрессанты

В настоящее время широко применяется большое количество так называемых нейропсихотропных лекарственных средств - препаратов, тем или иным образом воздействующих на состояние эмоциональной сферы больного путем уравновешивания в центральной нервной системе процессов возбуждения и торможения. К ним, прежде всего, относятся седативные средства, усиливающие и концентрирующие процесс торможения в коре головного мозга, нейролептики ("большие" транквилизаторы) - успокаивающие лекарства, ослабляющие процесс возбуждения в головном мозгу, и транквилизаторы ("малые"), обладающие успокаивающим действием. Отдельные нейропсихотропные средства обладают неодинаковыми механизмами действия и фармакологической активностью в организме больного, а также преимущественным влиянием на различные эмоциональные расстройства (страх, тревога, тоска, повышенная нервная возбудимость, гневливость и т. д.). В зависимости от характера, выраженности и давности эмоциональных нарушений и осуществляется выбор лекарственного препарата в каждом конкретном случае. Транквилизаторы и, особенно, нейролептики обладают также болеутоляющим эффектом, потенцируют действие снотворных средств, анальгетиков и миорелаксантов.

а) Седативные средства

Натрия бромид (Natrii bromidum) и калия бромид (Kalii bromidum) чаще применяются внутрь в микстурах и таблетках - в дозах от 0,1 до 1,0 г. Бромид натрия, кроме того, может вводится и внутривенно по 5 - 10 мл 5 - 20% раствора. Бромиды медленно выводятся из организма, вследствие кумуляции могут наблюдаться побочные явления ("бромизм"): насморк, кашель, кожная сыпь, снижение памяти и т. д.

Бромкамфара (Bromcamphara) назначается внутрь в дозе 0,15 - 0,5 г 2 - 3 раза в день.

Валериана применяется в виде настоя и спиртовой настойки. Настой валерианы (Infusum radicis Valerianae) приготавливается из расчета 6 - 10 г корня на 180 - 200 мл дистиллированной воды и назначается внутрь по 1 столовой ложке 2 - 4 раза в день. Нередко настой валерианы входит в микстуру с бромидом натрия. Настойка валерианы (Tinctura Valerianae) принимается внутрь в дозе 20 - 30 капель 2 - 4 раза в день.

Трава пустырника также используется в виде настоя и спиртовой настойки. Настой травы пустырника (Infusum herbae Leonuri) приготавливается при соотношении 10-15 г травы и 180 - 200 мл воды, назначается по 1 столовой ложке 3 - 4 раза в день. Настойка пустырника (Tinctura Leonuri) назначается внутрь по 30 - 50 капель 3 - 4 раза в день.

б) Нейролептики

К ним относятся производные фенотиазина и лекарственные препараты других фармакологических групп.

Производные фенотиазина:

Аминазин (Aminasi-num) - хлорпромазин - принимается внутрь в драже по 0,025 - 0,1 г, причем курс лечения начинается с меньших дозировок (0,025 - 0,075 г в сутки), затем увеличивается до 0,3 - 0,6 г, а к концу курса вновь снижается до исходного уровня. Внутримышечно препарат можно вводить в виде 0,25 - 0,5% раствора (2 - 5 мл), а внутривенно - 2,5% раствора (1-2 мл препарата разводится в 10 - 20 мл 5% раствора глюкозы и вводится медленно). При длительном применении аминазина или других производных фенотиазина могут развиться побочные явления в виде нейролептического паркинсонического синдрома, клиническая картина которого напоминает описанный в главе II синдром сосудистого или послеинфекционного паркинсонизма. Появление таких осложнений требует немедленной отмены препарата и назначения антипаркинсонических средств, описанных далее. Включен в список Б.

Левомепромазин (Levomepromazinum) - тизерцин - назначается внутрь в драже по 0,025 - 0,1 г 3 - 4 раза в сутки или внутримышечно в виде 2,5% раствора (по 1-2 мл). Относится к списку Б.

Трифтазин (Triftazinum) - стелазин - может применяться внутрь и внутримышечно. Внутрь назначается с дозы 0,001 -0,005 г на прием (после еды), с постепенным ее увеличением до 0,01-0,03 г, 2 - 4 раза в день. Внутримышечно препарат вводится в дозе 0,001 - 0,002 г, до 4 - 6 раз в сутки. Особенностью действия триф-тазина является его способность вызывать у больных увеличение интереса к окружающему и двигательной активности, облегчать их вовлечение в производительный труд. Относится к списку Б.

Тиоридазин (Thioridazinum) - сонапакс, меллерил - оказывает, наряду с успокаивающим, и благоприятное влияние на патологически измененное настроение - тимолептическое действие. Прием внутрь производится в дозах 0,005 - 0,01-0,025 г 2 - 3 раза в день. Относится к списку Б.

Все производные фенотиазина, за исключением тиоридазина, противопоказаны при заболеваниях печени и почек в фазе декомпенсации, болезнях кроветворных органов, ревмокардите, тромбоэмболической болезни, в тяжелых случаях бронхоэктатической болезни, при глаукоме.

Другие нейролептики:

Галоперидол (Haloperidolum) - успокаивающее и противорвотное средство. Назначается внутрь, вводится внутримышечно и внутривенно. Доза приема внутрь: 0,005 - 0,01 г в сутки (3 - 5 приемов). Парентерально вводится по 0,4-1 мл 0,5% раствора препарата 2 - 3 раза в сутки. Относится к списку Б.

Трифлуперидол (Trifluperidolum) - триседил - по действию подобен галоперидолу, но обладает также противосудорожной активностью. Назначается внутрь, а также внутримышечно. Начальная доза приема внутрь-0,00025-0,0005 г в сутки (2-3 приема), в последующем она в течение 4 - 6 дней увеличивается до 0,001-0,002 г в день. При внутримышечной инъекции вводится 0,00125 - 0,0025 г препарата (0,25 - 0,5 мл 0,1% раствора). Относится к списку Б.

Галоперидол и трифлуперидол при длительном применении могут вызвать возникновение экстрапирамидных нарушений (паркинсонизм), что требует назначения антипаркинсонических средств. Оба препарата противопоказаны при органических поражениях центральной нервной системы, декомпенсированных заболеваниях почек и сердечно-сосудистой системы.

Производные индола в виде алкалоидов раувольфии обладают успокаивающим, а также гипотензивным действием. Они используются во всех случаях, когда показано применение нейролептиков, особенно у больных с артериальной гипертонией и нарушением функции почек.

Резерпин (Reserpinum) - рауседил, серпазил - принимается внутрь после еды в таблетках по 0,00025 - 0,0005 г 3 - 4 раза в день; курс лечения составляет 1-6 месяцев. Могут наблюдаться побочные явления в виде желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота, понос), брадикардии, головокружения. Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевания, брадикардия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Относится к списку А.

Раунатин (Raunatinum) оказывает более слабое успокаивающее и гипотензивное действие, чем резерпин. Принимается внутрь после еды в таблетках по 0,002 г, начиная с 1 таблетки на ночь, а затем 3 - 6 таблеток в сутки. Относится к списку Б.

в) Транквилизаторы

Транквилизаторы обладают несколько меньшей, по сравнению с нейролептиками, выраженностью успокаивающего действия, но зато лучше переносятся больными и реже вызывают побочные явления. Многие транквилизаторы обладают свойствами центральных миорелаксантов, уменьшая патологически повышенный тонус скелетных мышц.

Мепротан (Meprotanum) - андаксин, мепробамат - является успокаивающим средством, вызывает расслабление поперечно-полосатых мышц. Внутрь принимается в таблетках по 0,2 - 0,4 г 2 - 3 раза в день. Относится к списку Б.

Изопротан (Isoprotanum) - скутамил - также является центральным миорелаксантом и одновременно - транквилизатором, потенцирует действие снотворных и анальгетиков. Назначается внутрь после еды по 0,2 г (1 таблетка) 2 - 4 раза в день. Возможны побочные явления: сонливость, диспептические явления. Противопоказание: эпилепсия. Одна из форм выпуска этого препарата - скутамил-Ц (Scutamul-C), содержащий в 1 драже 0,15 г изопротана и 0.1 г болеутоляющего средства парацетамола. Назначается по 1 драже 3 раза в день после еды при необходимости снизить тонус скелетных мышц или уменьшить болевой синдром. Изопротан и скутамил-Ц включены в список Б.

Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxidum) - элениум, либриум - также обладает успокаивающим и миорелак-сирующим эффектами, оказывает противосудорожное действие. Назначается внутрь в виде драже по 0,005 - 0,01 г 2 - 4 раза в день. Изредка возможны побочные явления в виде сонливости, головокружения, общей слабости.

Противопоказания: острые заболевания печени и почек. Относится к списку Б.

Диазепам (Diazepam) - седуксен - фармакологически активнее хлордиазепоксида, способствует улучшению сна. Внутрь принимается в таблетках по 0,005 - 0,01 г (1-2 таблетки) 2 - 3 раза в день, внутривенно медленно вводится по 2 мл 0,5% раствора препарата, разведенного на 20 мл 40% раствора глюкозы. Относится к списку Б.

Нитразепам (Nitrazepamum) - эуноктин, радедорм - обладает выраженным успокаивающим и особенно снотворным действием. Расслабляет скелетные мышцы. Принимается внутрь в таблетках по 0,005 - 0,01 г, обычно за 30 мин до сна. Относится к списку Б.

Оксилидип (Oxylidinum) является успокаивающим и гипотензивным средством. Применяется в постепенно нарастающих дозировках внутрь, подкожно или внутримышечно. Прием внутрь начинается с 1 таблетки (0,02 г) 3 - 4 раза в день, а затем разовая доза увеличивается до 2 -4 таблеток на прием. При парентеральном введении начальная доза составляет 0,02 г (1 мл 2% раствора), а затем повышается до 0,05 - 0,1 г (1-2 мл 5% раствора). Возможно длительное использование препарата в течение от 1/7 до 4 месяцев. Относится к списку Б.

Триоксазин (Trioxazin) назначается внутрь по 0,3 - 0,6 г (1 - 2 таблетки) 2 - 3 раза в день, с постепенным повышением разовой и суточной дозы. Могут наблюдаться побочные явления в виде общей слабости, тошноты, сонливости, сухости во рту и глотке. Относится к списку Б.

Фенибут (Phenibut) - фенигама - новый препарат, обладающий выраженным транквилизирующим действием. Являясь производным гамма-аминомасляной кислоты, участвующей в обменных процессах в центральной нервной системе, фенибут не имеет противопоказаний и не вызывает побочных эффектов. Принимается внутрь по 0,25 - 0,5 г (1-2 таблетки) 2 - 4 раза в день.

Тацитин (Tacitinum) оказывает транквилизирующее и миорелаксирующее действие. Принимается внутрь в драже по 0,01-0,02 г (1 - 2 драже) 2 - 3 раза в день. Побочные явления: общая слабость, сухость во рту. Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек.

Магния сульфат (Magnesium sulfuricum) обладает успокаивающим, снотворным, противосудорожным, желчегонным и гипотензивным действием. При лечении неврологических больных препарат вводится парентерально (внутримышечно или внутривенно): по 5 - 20 мл 20% или 25% раствора; внутривенно лекарство следует вводить медленно.

Демиденко Т. Д., Гольдблат Ю. В.

"Седативные средства, нейролептики и транквилизаторы" и другие

Тревогу считают одним из наиболее часто встречающихся аффективных состояний. При этом она может возникать и у вполне здорового человека, более того, с подобным ощущением в той или иной степени когда-либо сталкивались все.

Тревожность разделяют на физиологическую, которая возникает при вполне объективной или предполагаемой угрозе, и патологическую, появляющуюся без видимых причин. Именно последнюю относят к тревожным расстройствам.

Они часто сопровождаются заметным дискомфортом, астеническим состоянием, бессонницей, головокружением, вегетативной симптоматикой. Именно такая клиническая картина и требует назначения определенных медикаментов. Сильные транквилизаторы — одна из самых распространенных групп психотропных препаратов, однако их применение должно происходить под контролем врача.

За формирование чувства угрозы при анализе определенных факторов окружающей среды «отвечает» ряд структур головного мозга:

миндалина (миндалевидное тело);
островок, находящийся в коре головного мозга;
вентральный стриатум;
гипоталамус;
участки поясной и префронтальной коры головного мозга;
гиппокамп.

Миндалевидное тело обеспечивает мгновенную оценку поступающей информации и выборочно реагирует на угрозу, формируя ощущение тревоги. Гиппокамп и префронтальная кора головного мозга регулируют силу эмоционального ответа, и подавляют ответную реакцию, когда она перестает соответствовать сложившейся ситуации.

В результате меняется выработка ряда гормонов и нейромедиаторов, что еще больше усугубляет изменения, происходящие в головном мозге. Однако своевременно назначенные лекарственные препараты позволяют приостановить прогрессирование патологии и вернуть человеку нормальное эмоциональное состояние.

Класс психотропных препаратов очень обширен и включает несколько групп лекарственных средств, причем каждая из них классифицируется отдельно в соответствии с принципом и продолжительностью действия, химической структурой и другими параметрами.

Первые психотропные средства появились еще в начале 50-х годов ХХ века. Это были достаточно сильнодействующие медикаменты, которые применялись в специализированных лечебницах. Позже специалисты разработали относительно безопасные, «легкие» лекарства, которые подходят для использования в домашних условиях. Причем некоторые подобные препараты продают без рецепта врача.

Психотропы можно разделить на две большие группы: средства с седативным и стимулирующим действием.

К первому классу относят:

нейролептики (их также называют антипсихотическими препаратами);
сильные и легкие транквилизаторы (анксиолитики);
седативные медикаменты.

Ко второму классу принадлежат:

ноотропы;
актопротекторы;
адаптогены;
психомоторные стимуляторы;
нормотимики (препараты лития);
аналептики.

Оказываемое препаратами различных групп психотропных медикаментов действие в некотором смысле перекликается. Так, многие антидепрессанты (особенно первого — второго поколения) оказывают выраженный анксиолитический и седативный эффект. Именно поэтому прием транквилизаторов и других средств для лечения тревожных расстройств, нарушения сна, стрессовых состояний должен контролироваться врачом.

Дозировку подобных средств также подбирают индивидуально. С одной стороны, препарат должен оказывать выраженный терапевтический эффект, а с другой — сопровождаться минимумом нежелательных реакций. Огромное значение имеет и продолжительность терапии.

Транквилизаторы нередко вызывают привыкание, и при бесконтрольном приеме пациенту приходится постоянно повышать дозировку лекарства. Поэтому врач контролирует взаимосвязь количества принятого в течение дня препарата и оказываемый эффект. При необходимости средство отменяют и заменяют аналогом, но их другой фармакологической группы.

Классификация и краткая характеристика

Препараты этого класса широко применяют для лечения разнообразных тревожных расстройств, сопровождающиеся характерными симптомами. Начиная с 1955 года медикаменты данной группы занимают лидирующие позиции в списке наиболее популярных и назначаемых средств в психотерапии и неврологии.

По химическому строению транквилизаторы делят на:

бензодиазепиновые (производные бензодиазепина) — Фенибут, Нозепам, Хлозепид, Рогипнол, Феназепам и др.;
производные пропандиола — Мепротан, Скутамил, Мепробамат;
производные дифенилметана — Амизил, Бенактизин;
производные различных химических групп (их также именуют неклассифицированными транквилизаторами) — Оксилидин, Мебикар, Буспирон.

По продолжительности действия (ориентируются на показатели фармакокинетики, в частности, период полувыведения) транквилизаторы бывают:

продолжительного действия — дольше 24 часов (Диазепам, Феназепам, Алпразолам);
средней продолжительности действия — от 6 часов до суток (Лоразепам, Нозепам);
короткого действия — до 6 часов (Мидазолам, Триазолам).

Достаточно условно, но удобно для практикующего врача деление транквилизаторов на «дневные» (или малые) и «ночные». В основе подобной классификации лежит выраженность седативного эффекта препарата.

Среди производных бензодиазепина также выделяют несколько групп:

с преобладанием анксиолитического действия (Диазепам, Феназепам);
с выраженным седативным эффектом (Нитразепам);
с преобладанием противосудорожного действия (Клоназепам).

По механизму действия транквилизаторы делят на:

препараты, взаимодействующие с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, «работающими» в тандеме с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (например, Диазепам, Феназепам и др.);
агонисты (вещества, усиливающие активность и отклик рецептора в ответ на воздействие того или иного нейромедиатора) серотониновых рецепторов (Буспирон);
препараты с различным механизмом действия (например, Амизил).

Транквилизаторы назначают, когда эффект от других, менее сильнодействующих лекарств, отсутствует. Также подобные медикаменты показаны после применения немедикаментозных средств терапии неврозов и тревожных расстройств.

Нейролептики

Эти лекарственные средства применяют для лечения тяжелых расстройств центральной нервной системы. Нейролептики оказывают комплексное влияние на организм. Подобные медикаменты:

снижают психомоторное возбуждение;
ослабляют чувство страха и тревожности;
устраняют агрессивность;
подавляют бред, галлюцинации и прочие психопатические синдромы;
вызывают дремотное состояние, но не обладают выраженным седативным действием.

Некоторые нейролептики подавляют рвотный рефлекс за счет воздействия на определенные структуры головного мозга.

Классификация подобных препаратов также основана на их химическом строении. Различают:

производные фенотиазина (Аминазин, Тиоридазин, Флуфеназин, Трифтазин и др.);
производные тиоксантена (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол);
производные бутирфенона (Галоперидол, Дроперидол);
производные индола (Карбидин, Сертиндол);
замещенные бензамиды (Сульпирид, Тиаприд);
препараты разных фармакологических групп (Пимозид, Рисперидон, Азалептин).

Принцип действия нейролептиков изучен недостаточно. Но считают, что сочетание седативного и анксиолитического эффекта обусловлено угнетением активности дофаминовых рецепторов и блокировкой серотониновых. С этим связывают и нежелательные реакции, которые нередко возникают на фоне применения нейролептиков.

Так наиболее распространенным осложнением является лекарственный паркинсонизм (ригидность и тремор мускулатуры). Длительный прием подобных лекарств сопровождается и нейролитическим синдромом (снижением памяти, интеллекта, эмоциональной нестабильностью).

Психостимуляторы

Психомоторные стимуляторы — препараты, усиливающие психическую и физическую активность. Такие лекарства отличаются высокой скоростью наступления эффекта, стимуляцией работы головного мозга. Однако подобное действие сопровождается быстрым истощением резервов центральной нервной системы, поэтому применение психостимуляторов требует соблюдения режима отдыха и сна.

Медикаменты этого класса делят на:

производные пурина, наиболее известным представителем данной группы является кофеин;
производные фенилалкиламинов, эталонный препарат — фенамин (амфетамина сульфат) запрещен в большинстве стран из-за быстро развивающегося привыкания, поэтому назначают Сиднокарб;
производные пиперидина, к этой группе относят Меридил, по принципу действия он схож с Сиднокарбом, но менее эффективен.

Применяют психостимуляторы при астеническом синдроме, вялости, невротических состояниях. Иногда их назначают и больным с вялотекущей шизофренией.

Нормитимики

Дословный перевод этого термина означает стабилизаторы настроения. Впервые таким образом были названы соли лития. Но по мере накопления клинического и практического опыта в лечении маний, патологического гнева и раздражительности, биполярных расстройств группу нормотимиков пополнили антиконвульсанты и другие препараты, которые на первый взгляд не оказывают прямого влияния на психическое состояние человека.

На сегодняшний день к нормотимикам относят:

препараты лития (Лития карбонат, Микалит, Лития оксибутират);
производные вальпроевой кислоты (Депакин, Депакон, Депакот);
антиконвульсанты (Ламотриджин, Гапабентин);
противоэпилептические препараты (Карбамазепин);
блокаторы кальциевых каналов (Верапамил).

Однако назначают их с осторожностью из-за высокого риска поражения печени и почек.

Ноотропные препараты

Название данного класса медикаментов происходит от греческих слов «ноос» — разум и «тропос» — стремление. Это относительно безопасные средства, которые улучшают память, когнитивные функции, умственную активность. Обладают способностью повышать стрессоустойчивость.

Различают так называемые истинные ноотропы, которые делят на группы в зависимости от химической структуры и механизма действия. Так, различают производные пирролидона (Пирацетам), γ-аминомасляной кислоты (Аминалон, Фенибут), антиоксиданты (Мексидол). Кроме того, ряд других медикаментов обладают ноотропным действием. К ним относят Пентоксифиллин, средства на основе гинкго двулопастного, женьшеня, лимонника, эхинацеи, Актовегин.

Как действуют транквилизаторы: оказываемый эффект, отличия «дневных» и «ночных» транквилизаторов

Оказываемый от применения транквилизаторов эффект связан с влиянием на функции определенных структур лимбической системы и коры больших полушарий головного мозга. Активные вещества препаратов взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми ГАМКергическими рецепторами, вызывая их активацию. При этом в мембранах клеток открывается канал, избирательно пропускающий ионы хлора (Cl-). Их накопление снижает активность множества нейронов центральной нервной системы.

Седативные свойства транквилизаторов связаны с воздействием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, которые преимущественно располагаются в ретикулярной формации ствола головного мозга и таламусе.

Транквилизаторы обладают таким спектром терапевтического действия:

анксиолитический (снижают страх, устраняют бред, галлюцинации и другие симптомы тревожных расстройств);
седативный;
снотворный;
противосудорожный;
миорелаксирующий (противосудорожный);
вегетостабилизирующий (восстанавливают нормальную функциональную активность вегетативной нервной системы).

Из-за механизма, как действуют транквилизаторы, подобные препараты способны усиливать эффект других лекарственных средств:

снотворных;
седативных;
наркотических анальгетиков.

Поэтому при сочетании этих групп медикаментов необходимо строго контролировать дозировку и самочувствие пациента.

При приеме в виде таблеток, активные вещества транквилизаторов быстро всасываются в системный кровоток (максимальная концентрация достигается за период от 30 минут до нескольких часов). Подобные лекарственные средства хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому распределяются по тканям головного мозга и центральной нервной системы. Также действующие вещества транквилизаторов обнаруживаются в мышцах и других тканях.

Первичный метаболизм осуществляется в печени, но выводятся транквилизаторы через почки, и только незначительная часть — через пищеварительный тракт. Показатели фармакодинамики подобных лекарств зависят от возрастного фактора. Поэтому пожилым пациентам и детям дозировку подбирают в индивидуальном порядке.

Равновесная концентрация действующих веществ препаратов достигается не сразу. В целом этот период занимает от 5 дней до двух недель при условии регулярного применения в рекомендованной дозировке.

В настоящее время особого внимания заслуживают так называемые «дневные» транквилизаторы. Они отличаются минимальным седативным и снотворным действием, поэтому их прием в меньшей степени сказывается на качестве жизни пациента. Кроме того, их применение не сопровождается когнитивными расстройствами, нарушением памяти и другими побочными реакциями.

Список «дневных» транквилизаторов включает следующие лекарственные средства:

Гидазепам;
Мезапам (Медазепам);
Грандаксин (Тофизопам);
Триоксазин (в настоящее время не применяется в связи с истечением срока лицензии);
Спитомин (Буспирон).

Анксиолитики нельзя применять самостоятельно из-за риска привыкания и других нежелательных реакций. Доктора назначают подобные препараты при:

неврозах;
тревожных расстройствах;
приступах панических атак;
депрессивном состоянии (практически не применяются для монотерапии, назначают в комбинации с другими средствами);
тяжелом абстинентном синдроме, вызванном отказом от алкогольной, никотиновой или наркотической зависимости;
расстройствах, связанных с вегетососудистой дисфункцией;
часто повторяющихся эпилептических припадках;
нервных расстройствах, спровоцированных дерматологическими заболеваниями, патологиями пищеварительного тракта, опорно-двигательного аппарата и других органов и систем;
предоперационной подготовке (в сочетании с препаратами для наркоза);
судорожном синдроме.

Но несмотря на выраженный терапевтический эффект, многие пациенты отказываются от применения анксиолитиков. Это связано с тем, что принципы, как действуют различные транквилизаторы, окутаны множеством мифов, которые не всегда связаны с реальным положением вещей.

Так, распространено мнение, что анксиолитики:

ухудшают память, концентрацию внимания и другие функции головного мозга;
вызывают привыкание;
вызывают постоянную сонливость;
превращают в «овоща»;
сопровождаются синдромом отмены.

Действительно, некоторые их подобных утверждений имеют под собой реальную основу. Так, при лечении транквилизаторами нельзя садиться за руль и заниматься другой работой, требующей концентрации внимания. Однако остальные осложнения возникают только при передозировке или превышении рекомендованной продолжительности терапии. Лечение прекращают также постепенно, плавно снижая дозу до полной отмены препарата.

Мощные транквилизаторы: перечень наиболее эффективных и популярных препаратов, противопоказания к приему

Подбором нужного анксиолитика должен заниматься только врач. При этом во внимание принимают возраст пациента, тяжесть состояния, наличие сопутствующих заболеваний.

Не последнюю роль играет и финансовый аспект. Препараты первого поколения вполне эффективны, но их прием часто сопровождается нежелательными реакциями и осложнениями. Однако цена подобных анксиолитиков вполне доступна. Транквилизаторы последнего поколения стоят гораздо дороже, но практически не вызывают побочных реакций.